Betaserc Dược lực học

Nhóm dược lý: Sản phẩm chống chóng mặt.
Mã ATC: N07CA01(N: hệ thần kinh trung ương)
Mới chỉ được hiểu một phần về cơ chế tác dụng của betahistine. Có một số giả thuyết hợp lý đã được xác nhận bằng các nghiên cứu trên động vật và dữ liệu ở người.
• Betahistine tác động lên hệ histamine:
  Betahistine đóng cả hai vai trò như kháng đồng vận một phần ở thụ thể histamine H₁; đối vận ở thụ thể histamine H₃ ở mô thần kinh và có hoạt tính không đáng kể thụ thể H₂. Betahistine làm tăng sự bài tiết và nồng độ histamine nhờ phong bế các thụ thể H₃ tiền synáp và gây sự điều hòa giảm thụ thể H₃.
• Betahistine có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não bộ: Thí nghiệm dược lý trên động vật cho thấy có cải thiện tuần hoàn máu ở vân mạch của tai trong, có thể do làm giãn cơ vòng trước mao mạch của vi tuần hoàn tai trong. Betahistine cũng được cho thấy tăng tuần hoàn máu não ở người.
• Betahistine tạo thuận lợi cho sự bù trừ tiền đình:
  Betahistine thúc đẩy sự hồi phục của tiền đình sau phẫu thuật thần kinh một bên ở động vật nhờ tạo thuận lợi và tăng tiến sự bù trừ tiền đình trung ương. Tác dụng này có đặc điểm là điều hòa sự bài tiết và nồng độ histamine qua trung gian của sự đối vận ở thụ thể H₃. Ở người, thời gian hồi phục sau phẫu thuật cắt dây thần kinh cũng giảm khi được điều trị với betahistine.
• Betahistine làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình:
Betahistine cũng có tác dụng ức chế phụ thuộc liều lượng lên đuôi gia của nơron ở nhân tiền đình bên và nhân tiền đình giữa.
In vitro: betahistine tạo điều kiện cho việc dẫn truyền histamine do tác dụng đồng vận một phần trên thụ thể H₁ và tác dụng đối vận trên thụ thể H₃.
Đối với động vật, betahistine làm giảm hoạt động điện của nơron đa synáp của nhân tiền đình sau tiêm tĩnh mạch.
Betahistine không có tác dụng an thần. Những tính chất dược lực học đã chứng minh ở động vật có thể đóng góp vào lợi ích điều trị của betahistine trên hệ tiền đình.
Hiệu quả và an toàn lâm sàng:
Hiệu quả của betahistine đã được cho thấy trong các nghiên cứu ở bệnh nhân bị chóng mặt tiền đình và bệnh Ménière và đã được chứng minh bằng việc cải thiện tình trạng bệnh và tần suất các cơn chóng mặt.