Apitim Dược động học

Hấp thu
Sau khi uống các liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống.  Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64%-80%. Thể tích phân bố là khoảng 21 L/kg. Sự hấp thu amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy khoảng 97,5% amlodipin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa, thải trừ
Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipin nằm trong khoảng từ 35 đến 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc một lần hàng ngày. Nồng độ ở trạng thái hằng định trong huyết tương đạt được sau 7 đến 8 ngày dùng thuốc liên tục. Amlodipin được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, với 10% chất ban đầu và 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.
Sử dụng ở người cao tuổi
Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của amlodipin là giống nhau giữa người cao tuổi và người trẻ. Tuy nhiên độ thanh thải của amlodipin có khuynh hướng giảm kéo theo sự gia tăng của diện tích dưới đường cong (AUC) và thời gian bán thải ở các bệnh nhân cao tuổi. Diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải ở bệnh nhân suy tim sung huyết (CHF) cũng tăng lên như dự kiến ở nhóm tuổi được nghiên cứu.
Sử dụng ở bệnh nhi
Trong một nghiên cứu lâm sàng dùng thuốc dài hạn, 73 bệnh nhi bị tăng huyết áp từ 12 tháng tuổi đến ít hơn hoặc bằng 17 tuổi được cho dùng amlodipin với liều trung bình mỗi ngày 0,17 mg/kg. Độ thanh thải ở các đối tượng có cân nặng trung bình 45 kg lần lượt là 23,7 L/giờ và 17,6 L/giờ ở nam giới và nữ giới. Khoảng chỉ số này tương tự với các mức ước tính đã công bố là 24,8 L/giờ ở người lớn 70 kg. Thể tích phân bố ước tính trung bình cho một bệnh nhi 45 kg là 1.130 L (25,11 L/kg). Quan sát thấy tác dạng trên huyết áp được duy trì trong suốt 24 giờ, với chênh lệch nhỏ về tác dụng biến thiên ở đỉnh và đáy. Khi so sánh với các thông tin đã có về dược động học ở người lớn, các thông số quan sát được trong nghiên cứu này cho thấy liều dùng một lần mỗi ngày là thích hợp.
Sử dụng ở bệnh nhân suy gan
Chưa có nhiều dữ liệu về sử dụng amlodipin trên bệnh nhân suy gan. Độ thanh thải của amlodipin giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan từ đó làm tăng thời gian bán thải và AUC lên 40-60%.
Sử dụng ở bệnh nhân suy thận
Amlodipin được chuyển hóa phần lớn thành các chất chuyển hóa không hoạt động. 10% chất ban đầu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận; do đó, khuyến cáo sử dụng liều thông thường, amlodipin không thể thẩm tách được.