Ambroxol hydrochloride Stella/Amxolstad Dược động học

Hấp thu
Ambroxol được hấp thu nhanh, hoàn toàn và tuyến tính trong phạm vi liều điều trị khi sử dụng liều uống phóng thích nhanh. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt tối đa sau 1-2,5 giờ khi sử dụng dạng phóng thích nhanh và sau 6,5 giờ đối với dạng phóng thích kéo dài. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nén 30 mg là 79%.
Phân bố
Ambroxol được khuếch tán nhanh và rộng từ máu đến các mô với nồng độ cao nhất trong phổi. Thể tích phân bố sau khi dùng liều uống ước tính là 552 L. Với liều điều trị, khoảng 90% thuốc liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa và thải trừ
Khoảng 30% liều uống được thải qua vòng tuần hoàn đầu ở gan. Ambroxol hydrochloride được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi sự glucoronid hóa và phân cắt tạo thành acid dibromanthranilic (khoảng 10% liều dùng). Các nghiên cứu trên hệ microsom gan người cho thấy CYP3A4 đóng vai trò chính chuyển hóa ambroxol thành acid dibromanthranilic. Sau 3 ngày sử dụng thuốc, ambroxol được thải trừ khoảng 6% dưới dạng không đổi trong khi đó khoảng 26% được thải qua thận dưới dạng liên hợp. Thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Không có sự tích tụ thuốc được quan sát thấy sau khi dùng liều lặp lại. Độ thanh thải toàn phần là 660 mL/phút, thanh thải qua thận khoảng 83% độ thanh thải toàn phần.
Đối tượng đặc biệt
Ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, ambroxol thải trừ chậm hơn, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn 1,3-2 lần mức bình thường. Do ambroxol hydrochloride có khoảng điều trị rộng, không cần chỉnh liều trong trường hợp này.
Khác
Không cần điều chỉnh liều theo tuổi và giới tính. Sinh khả dụng của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.