Đăng xuất
Hấp thu
Zopiclone được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1,5-2 giờ, vào khoảng 30 ng/mL và 60 ng/mL sau khi sử dụng tương ứng 3,75 mg và 7,5 mg zopiclone. Quá trình hấp thu không bị ảnh hưởng bởi giới tính, thức ăn hay liều lặp lại.
Phân bố
Zopiclone được phân bố nhanh từ các khoang mạch máu vào mô. Khả năng gắn kết của thuốc với protein huyết tương thấp (khoảng 45%) và không bão hòa. Có rất ít nguy cơ xảy ra tương tác thuốc do cạnh tranh vị trí gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc từ 91,8-104,6 L.
Trong khoảng liều 3,75-15 mg, độ thanh thải trong huyết tương không phụ thuộc vào liều lượng. Thời gian bán thải khoảng 5 giờ. Sau khi dùng liều lặp lại, không có sự tích lũy thuốc và sự dao động giữa các cá thể là rất nhỏ.
Chuyển hóa
Zopiclone được chuyển hóa nhanh ở người thành hai chất chuyển hóa chính, N-oxide zopiclone (có hoạt tính trên động vật) và N-desmethyl zopiclone (không có hoạt tính trên động vật). Một nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng cytochrom P450 (CYP) 3A4 là isoenzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa zopiclone thành cả hai chất chuyển hóa và CYP2C8 cũng tham gia vào quá trình hình thành N-desmethyl zopiclone. Thời gian bán thải biểu kiến của chúng (được đánh giá từ dữ liệu mẫu nước tiểu) tương ứng khoảng 4,5 giờ và 1,5 giờ.
Không thấy có sự tích lũy thuốc đáng kể khi dùng liều lặp lại (15 mg) trong 14 ngày. Ở động vật, không quan sát thấy cảm ứng enzym ngay cả ở liều cao.
Thải trừ
Giá trị độ thanh thải ở thận của zopiclone dạng nguyên vẹn (trung bình 8,4 mL/phút) thấp so với độ thanh thải trong huyết tương (232 mL/phút) cho thấy độ thanh thải zopiclone chủ yếu qua con đường chuyển hóa. Thuốc được thải trừ qua nước tiểu (khoảng 80%) dưới dạng chất chuyển hóa tự do (dẫn xuất N-oxide và N-desmethyl) và thải trừ qua phân (khoảng 16%).
Nhóm đối tượng đặc biệt
Ở những bệnh nhân cao tuổi, mặc dù có giảm nhẹ chuyển hóa ở gan và kéo dài thời gian bán thải đến khoảng 7 giờ, các nghiên cứu khác nhau cho thấy không có sự tích lũy dược chất trong huyết tương khi dùng liều lặp lại.
Ở bệnh nhân suy thận, không phát hiện thấy sự tích lũy zopiclone hoặc các chất chuyển hóa của nó sau khi dùng kéo dài. Zopiclone qua được màng thẩm phân.
Ở những bệnh nhân xơ gan, độ thanh thải của zopiclone trong huyết tương giảm rõ rệt do quá trình demethyl chậm lại, do đó cần phải điều chỉnh liều dùng ở những bệnh nhân này.
