Sign Out
Hấp thu: Fexofenadin được hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-3 giờ. Việc sử dụng đồng thời fexofenadin với chế độ ăn nhiều chất béo làm giảm AUC và Cmax của fexofenadin lần lượt là 21% và 20%.
Phân bố: Khoảng 60-70% fexofenadin gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không. Fexofenadin không qua hàng rào máu não.
Chuyển hóa: Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ khoảng 0,5-1,5% liều dùng được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính).
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31-72%) ở người suy thận. Thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi chủ yếu qua phân khoảng 80%, và 11% qua nước tiểu.
Nghiên cứu lâm sàng
Viêm mũi dị ứng theo mùa:
Trong nghiên cứu đối chứng giả dược, ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 2 tuần trên bệnh nhân từ 12 đến 68 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa (n=1.634), dùng fexofenadin 60 mg 2 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể tổng điểm số triệu chứng (cộng các điểm số của từng triệu chứng hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi-hầu-họng, mắt đỏ-ngứa-chảy nước mắt) so với giả dược. Giảm có ý nghĩa thống kê trên điểm số các triệu chứng được ghi nhận sau khi dùng liều đầu tiên 60 mg, với tác dụng được duy trì trong suốt 12 giờ. Trong những nghiên cứu này, không có giảm thêm triệu chứng trên tổng điểm số triệu chứng khi dùng liều cao hơn của fexofenadin lên đến 240 mg 2 lần mỗi ngày.
Thuốc bắt đầu tác dụng để giảm tổng điểm triệu chứng, ngoại trừ sung huyết mũi, được ghi nhận là 60 phút so với giả dược sau khi dùng liều đơn fexofenadin 60 mg cho bệnh nhân bị viêm mũi dị ứng theo mùa những người được cho tiếp xúc với phấn cỏ dại trong hệ thống thử nghiệm điều trị chống dị ứng.
Trong nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 2 tuần trên bệnh nhân từ 12 đến 65 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa (n=863), dùng fexofenadin 180 mg 1 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể tổng điểm số triệu chứng (cộng các điểm số của từng triệu chứng hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi-hầu-họng, mắt đỏ-ngứa-chảy nước mắt) so với giả dược. Mặc dù số bệnh nhân còn ít trong một vài phân nhóm, nhưng không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả của fexofenadin giữa các phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi, và chủng tộc.
Mày đay vô căn mạn tính:
Trong nghiên cứu lâm sàng đối chứng giả dược, ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 4 tuần so sánh 4 liều dùng khác nhau của fexofenadin (20, 60, 120, và 240 mg, dùng 2 lần mỗi ngày) được so với giả dược trên bệnh nhân từ 12 đến 70 tuổi bị mày đay vô căn mạn tính (n=726). Hiệu quả được chứng minh bằng sự giảm đáng kể điểm số trung bình triệu chứng ngứa (MPS), số lượng trung bình của dát mày đay (MNW), và trung bình tổng điểm số triệu chứng (tổng của MPS và MNW). Mặc dù tất cả 4 liều dùng đều có hiệu quả vượt trội đáng kể so với giả dược, giảm triệu chứng nhiều hơn và hiệu quả được duy trì trong suốt 4 tuần điều trị bằng fexofenadin với liều dùng ≥ 60 mg 2 lần mỗi ngày. Tuy vậy, không có lợi ích gia tăng được ghi nhận của fexofenadin 120 mg hoặc 240 mg dùng 2 lần mỗi ngày so với liều dùng 60 mg 2 lần mỗi ngày trong việc giảm điểm số triệu chứng. Không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả của fexofenadin giữa các phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi, cân nặng, và chủng tộc.
Trong nghiên cứu đối chứng giả dược, ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm, kéo dài 4 tuần trên bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị mày đay vô căn mạn tính (n=259), dùng fexofenadin 180 mg 1 lần mỗi ngày làm giảm đáng kể số lượng trung bình của dát mày đay (MNW), điểm số trung bình triệu chứng ngứa (MPS), và trung bình tổng điểm số triệu chứng (tổng của MPS và MNW). Đối với MNW và MPS được ghi nhận giảm đều nhau vào cuối thời điểm của khoảng liều dùng24 giờ. Giảm triệu chứng nhiều hơn trong nhóm dùng fexofenadin 180 mg so với nhóm dùng giả dược. Cải thiện triệu chứng được chứng minh trong 1 ngày điều trị bằng fexofenadin 180 mg và được duy trì trong suốt 4 tuần điều trị. Không có sự khác biệt đáng kể về hiệu quả của fexofenadin giữa các phân nhóm bệnh nhân được phân chia theo giới tính, độ tuổi, và chủng tộc.
