Đăng xuất
Hấp thu
Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, được thể hiện qua sinh khả dụng tuyệt đối đường uống khoảng 89% (dạng viên nang). Viên nén, hỗn dịch uống và viên nang tương đương sinh học. Sau khi uống liều đơn meloxicam, trung vị của nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 giờ đối với hỗn dịch và 5-6 giờ đối với dạng bào chế rắn (viên nang và viên nén).
Với đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau 3-5 ngày. Liều một lần mỗi ngày dẫn đến nồng độ trung bình thuốc trong huyết tương với dao động đáy/đỉnh tương đối nhỏ trong khoảng tương ứng từ 0,4-1,0 g/mL với liều 7,5 mg và 0,8-2,0 g/mL với liều 15 mg (nồng độ tối thiểu và nồng độ tối đa ở trạng thái ổn định, tương ứng).
Nồng độ tối đa trung bình của meloxicam trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 5-6 giờ tương ứng đối với viên nén, viên nang và hỗn dịch uống.
Mức độ hấp thu của meloxicam sau khi dùng đường uống không bị ảnh hưởng bởi việc dùng thức ăn.
Phân bố
Meloxicam liên kết rất mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). Meloxicam xâm nhập tốt vào dịch khớp và đạt được nồng độ xấp xỉ ½ nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố thấp, khoảng 11 lít. Thay đổi tùy thuộc vào từng cá thể từ 30-40%.
Chuyển hóa
Meloxicam chuyển hóa mạnh ở gan. Bốn dạng chuyển hóa của meloxicam qua nước tiểu đã được xác định không có hoạt tính dược lực. Dạng chuyển hóa chính, 5’-carboxymeloxicam (60% liều dùng) được cấu tạo thành bởi sự oxy hóa chất chuyển hóa trung gian 5’-hydroxymethylmeloxicam, cũng được thải trừ ở mức thấp hơn (9% liều dùng).
Nghiên cứu in vitro cho thấy CYP 2C9 đóng vai trò quan trọng trong con đường chuyển hóa này, và một phần nhỏ là từ isoenzym CYP 3A4. Hoạt tính peroxidase của bệnh nhân có vai trò chuyển hóa tạo ra hai chất chuyển hóa khác, lần lượt chiếm 16% và 4% liều dùng.
Thải trừ
Meloxicam được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân ở mức ngang nhau dưới dạng chất chuyển hóa. Dưới 5% liều dùng được thải trừ qua phân dưới dạng nguyên trạng, chỉ một lượng rất nhỏ được đào thải qua nước tiểu dưới dạng nguyên trạng. Thời gian bán thải trung bình khoảng 20 giờ. Tổng lượng thanh thải huyết tương trung bình 8 mL/phút.
Tuyến tính/không tuyến tính
Meloxicam biểu thị dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị từ 7,5-15 mg đường uống hoặc đường tiêm bắp.
Dân số đặc biệt
Suy gan/thận: Suy gan hay thận từ nhẹ đến trung bình đều không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của meloxicam. Trường hợp suy thận giai đoạn cuối, thể tích phân bố có thể tăng dẫn đến tăng nồng độ meloxicam tự do, do đó không được dùng quá 7,5 mg/ngày.
Người cao tuổi: Độ thanh thải huyết tương trung bình ở trạng thái ổn định của người cao tuổi hơi thấp hơn so với người trẻ tuổi.
