Progestad VT 100

Mỗi viên: Progesterone 100 mg.

Thành phần tá dược: Lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, copovidone, citric acid anhydrous, sodium lauryl sulfate, colloidal anhydrous silica, magnesium stearate.
Dạng bào chế: Viên nén đặt âm đạo. Viên nén dài, màu trắng, hai mặt bằng, một mặt khắc số “100”, một mặt khắc chữ “P”.

Nhóm dược lý: Hormon sinh dục và các chất điều chỉnh hệ sinh dục; Các progestogen; Các dẫn chất pregnen (4).
Mã ATC: G03DA04.
Cơ chế tác dụng
Progesterone là một steroid tự nhiên được tiết ra bởi buồng trứng, nhau thai, và tuyến thượng thận. Khi có sự hiện diện đầy đủ của estrogen, progesterone sẽ làm nội mạc tử cung tăng sinh để chuyển sang giai đoạn chế tiết. Progesterone cần thiết để tăng cường khả năng cảm ứng của nội mạc tử cung cho sự làm tổ của phôi thai. Khi phôi thai được làm tổ, progesterone hoạt động để duy trì thai kỳ.

Hấp thu
Nồng độ progesterone trong huyết thanh tăng sau khi dùng Progestad VT 100 ở 12 phụ nữ tiền mãn kinh khỏe mạnh. Ngày đầu tiên, C_max trung bình là 19,8 ± 2,9 ng/mL với T_max là 17,3 ± 3,0 giờ sau khi dùng progesterone 3 lần mỗi ngày cách nhau 8 giờ.
Khi dùng đa liều, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 1 ngày sau khi bắt đầu điều trị với progesterone. Vào ngày thứ 5, nồng độ đáy là 10,9 ± 2,7 ng/mL với AUC_0-24 là 436 ± 43 ng.giờ/mL.
Phân bố
Khoảng 96-99% progesterone liên kết với protein huyết thanh, chủ yếu với albumin huyết thanh và với globulin liên kết corticosteroid.
Chuyển hóa
Progesterone được chuyển hóa chủ yếu qua gan, phần lớn thành các pregnanediol và pregnanolone. Các pregnanediol và pregnanolone được liên hợp ở gan thành các chất chuyển hóa glucuronide và sulfate. Các chất chuyển hóa progesterone được thải trừ qua mật có thể mất liên hợp và chuyển hóa tiếp ở ruột bằng cách khử, dehydroxy hóa, và epime hóa.
Thải trừ
Progesterone thải trừ qua thận và mật.
Sau khi tiêm progesterone có đánh dấu, các chất chuyển hóa thải trừ 50-60% qua thận, khoảng 10% qua mật và phân. Tổng lượng progesterone có đánh dấu thu lại được chiếm khoảng 70% liều dùng. Chỉ một phần nhỏ progesterone thải trừ qua mật dưới dạng không đổi.

Progestad VT 100 được chỉ định để hỗ trợ hoàng thể như một phần của “kỹ thuật hỗ trợ sinh sản” (ART) - chương trình điều trị cho phụ nữ vô sinh.

Cách dùng
Progestad VT 100 được đặt trực tiếp vào âm đạo.
Liều dùng
Người lớn: Dùng Progestad VT 100 đặt âm đạo 3 lần/ngày bắt đầu từ khi chọc hút noãn. Nếu được xác nhận là có thai, nên tiếp tục sử dụng thuốc trong 30 ngày.
Trẻ em: Không dùng thuốc cho đối tượng này.
Người cao tuổi: Không có dữ liệu lâm sàng ở bệnh nhân trên 65 tuổi.
Dân số đặc biệt: Không có bằng chứng về việc sử dụng thuốc ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận.

Progestad VT 100 không nên dùng cho người có bất kỳ các bệnh nào sau đây:
- Quá mẫn với progesterone hay bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân.
- Đã biết sẩy thai hoặc thai ngoài tử cung.
- Bệnh gan hoặc rối loạn chức năng gan nặng.
- Được biết hoặc nghi ngờ ung thư vú hoặc ung thư đường sinh dục.
- Nghẽn mạch huyết khối ở tĩnh mạch hay động mạch thể hoạt động hoặc viêm tĩnh mạch huyết khối nặng, hoặc có tiền sử mắc những bệnh này.
- Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Ngưng dùng Progestad VT 100 nếu có bất kỳ nghi ngờ về các bệnh sau: nhồi máu cơ tim, rối loạn mạch máu não, nghẽn mạch huyết khối ở tĩnh mạch hay động mạch (nghẽn tĩnh mạch huyết khối hoặc nghẽn mạch phổi), viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc huyết khối võng mạc.
Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến vừa.
Bệnh nhân có tiền sử trầm cảm cần được theo dõi chặt chẽ. Cân nhắc việc ngưng thuốc nếu các triệu chứng xấu đi.
Do progesterone có thể gây giữ nước ở một số mức độ, cần theo dõi cẩn thận các bệnh có thể bị ảnh hưởng bởi sự ứ dịch (như động kinh, đau nửa đầu, hen suyễn, rối loạn chức năng tim hoặc thận).
Giảm độ nhạy insulin, do đó sự dung nạp glucose đã được ghi nhận ở một số ít bệnh nhân dùng thuốc phối hợp estrogen-progestogen. Chưa biết cơ chế của sự giảm này. Nên theo dõi bệnh nhân đái tháo đường trong khi điều trị bằng progesterone.
Sử dụng steroid sinh dục cũng có thể làm tăng nguy cơ tổn thương mạch máu võng mạc. Để ngăn ngừa những biến chứng sau này, cần thận trọng ở người dùng > 35 tuổi, người hút thuốc và những người có yếu tố nguy cơ xơ vữa động mạch. Nên ngừng sử dụng trong trường hợp thiếu máu cục bộ thoáng qua, xuất hiện đau đầu dữ dội đột ngột hoặc suy giảm thị lực liên quan đến phù gai thị hoặc xuất huyết võng mạc.
Việc ngừng sử dụng progesterone đột ngột có thể gây tăng lo âu, tâm trạng ủ rũ và tăng nhạy cảm với các cơn co giật.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng Progestad VT 100, bệnh nhân và bạn tình nên được bác sĩ đánh giá nguyên nhân vô sinh.
Progestad VT 100 có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Progestad VT 100 có tác động yếu hoặc trung bình lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Progesterone có thể gây buồn ngủ và/hoặc chóng mặt. Do đó, nên thận trọng khi dùng cho người lái xe và sử dụng máy móc.

Phụ nữ có thai
Progestad VT 100 chỉ được chỉ định trong 3 tháng đầu của thai kỳ như một phần của chế độ hỗ trợ sinh sản (ART).
Các dữ liệu còn hạn chế và chưa thể kết luận về nguy cơ dị tật bẩm sinh, bao gồm các dị tật bộ phận sinh dục ở trẻ sơ sinh bé trai hay bé gái, sau khi tiếp xúc trong tử cung trong suốt thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Lượng progesterone có thể phát hiện đã được tìm thấy trong sữa mẹ. Do đó, không sử dụng Progestad VT 100 trong thời gian cho con bú.

Các thuốc được biết là cảm ứng cytochrome P450-3A4 ở gan (như rifampicin, carbamazepine hoặc các sản phẩm thảo dược chứa St. John's wort (Hypericum perforatum)) có thể làm tăng tốc độ thải trừ và do đó giảm sinh khả dụng của progesterone.
Ngược lại ketoconazole và các chất ức chế cytochrome P450-3A4 khác có thể làm giảm tốc độ thải trừ và do đó tăng sinh khả dụng của progesterone.
Ảnh hưởng của các sản phẩm đường âm đạo dùng đồng thời trên việc tiếp xúc với progesterone từ Progestad VT 100 chưa được đánh giá. Tuy nhiên, Progestad VT 100 không được khuyến cáo sử dụng với các sản phẩm đặt âm đạo khác (như các sản phẩm chống nấm) vì điều này có thể làm thay đổi sự giải phóng và hấp thụ progesterone từ viên đặt âm đạo.

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Thần kinh: Nhức đầu.
Tiêu hóa: Chướng bụng, đau bụng, buồn nôn.
Hệ sinh sản và vú: Co thắt tử cung.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
Thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón.
Da và mô dưới da: Mày đay, phát ban.
Hệ sinh sản và vú: Rối loạn âm đạo, bệnh nấm âm đạo, rối loạn vú, ngứa bộ phận sinh dục.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Phù ngoại vi.
Chưa rõ tần suất (Không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn)
Thần kinh: Mệt mỏi.
Tiêu hóa: Nôn.
Da và mô dưới da: Phản ứng quá mẫn.

Triệu chứng
Progesterone liều cao có thể gây buồn ngủ.
Điều trị
Điều trị quá liều bao gồm ngưng dùng Progestad VT 100 cùng với điều trị triệu chứng thích hợp và chăm sóc hỗ trợ.

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30^oC.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Estrogen, progesteron & các thuốc tổng hợp có liên quan

G03DA04 - progesterone ; Belongs to the class of pregnen (4) derivative progestogens.