Progestad VT 100 Dược động học

Hấp thu
Nồng độ progesterone trong huyết thanh tăng sau khi dùng Progestad VT 100 ở 12 phụ nữ tiền mãn kinh khỏe mạnh. Ngày đầu tiên, C_max trung bình là 19,8 ± 2,9 ng/mL với T_max là 17,3 ± 3,0 giờ sau khi dùng progesterone 3 lần mỗi ngày cách nhau 8 giờ.
Khi dùng đa liều, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 1 ngày sau khi bắt đầu điều trị với progesterone. Vào ngày thứ 5, nồng độ đáy là 10,9 ± 2,7 ng/mL với AUC_0-24 là 436 ± 43 ng.giờ/mL.
Phân bố
Khoảng 96-99% progesterone liên kết với protein huyết thanh, chủ yếu với albumin huyết thanh và với globulin liên kết corticosteroid.
Chuyển hóa
Progesterone được chuyển hóa chủ yếu qua gan, phần lớn thành các pregnanediol và pregnanolone. Các pregnanediol và pregnanolone được liên hợp ở gan thành các chất chuyển hóa glucuronide và sulfate. Các chất chuyển hóa progesterone được thải trừ qua mật có thể mất liên hợp và chuyển hóa tiếp ở ruột bằng cách khử, dehydroxy hóa, và epime hóa.
Thải trừ
Progesterone thải trừ qua thận và mật.
Sau khi tiêm progesterone có đánh dấu, các chất chuyển hóa thải trừ 50-60% qua thận, khoảng 10% qua mật và phân. Tổng lượng progesterone có đánh dấu thu lại được chiếm khoảng 70% liều dùng. Chỉ một phần nhỏ progesterone thải trừ qua mật dưới dạng không đổi.