Sau khi uống, piracetam được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua ruột. Sinh khả dụng gần 100%. Khi uống liều duy nhất 2 g, nồng độ đỉnh trong máu đạt 40-60 mcg/mL sau 30 phút. Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2-8 giờ. Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 0,6 L/kg. Thời gian bán thải trong huyết tương là 4-5 giờ, trong khi thời gian bán thải trong dịch não tủy là 6-8 giờ. Thời gian bán thải tăng trong trường hợp suy thận. Piracetam không gắn kết với các protein huyết tương và được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Sự thải trừ qua thận gần như hoàn toàn, > 95% sau 30 giờ. Hệ số thanh thải qua thận của piracetam ở người khỏe mạnh là 86 mL/phút. Piracetam khuếch tán vào tất cả các loại mô và có thể qua cả hàng rào máu não và nhau thai, cũng như các màng dùng trong thẩm tách thận. Piracetam có hoạt tính ở dạng nguyên vẹn và không được chuyển hóa ở bất kỳ loài thú nào đã được thử nghiệm. Piracetam tập trung ở vỏ não, thùy trán, thủy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.