Pacetcool

Mỗi lọ: Hỗn hợp cefotiam hydrochloride và sodium carbonate tương đương cefotiam 1 g.

Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm.
Mô tả: Bột màu trắng đến vàng nhạt, đóng trong lọ thủy tinh nút kín.

Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm cephalosporin.
Mã ATC: J01DC07.
Cefotiam là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta-lactam trong nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ tác dụng rộng đối với vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Thuốc có tác dụng và sử dụng tương tự như cefamandole. Thuốc được tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch dưới dạng hydrochloride nhưng liều lượng được tính theo dạng base.
Cơ chế tác dụng của cefotiam là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào của vi khuẩn. Phổ tác dụng của các kháng sinh beta-lactam liên quan đến đặc tính của kháng sinh gắn vào các protein gắn penicillin nằm trên màng tế bào vi khuẩn. Cefotiam có ái lực mạnh đối với protein 1 và protein 3 gắn penicillin, là các protein cần thiết cho tế bào vi khuẩn phát triển và phân chia. Cefotiam bền vững đối với nhiều beta-lactamase nhưng tương đối kém hơn so với một số cephalosporin thế hệ 3, và không có tác dụng chống Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae. Do vậy, thuốc không được khuyến cáo để điều trị theo kinh nghiệm những nhiễm khuẩn do lây truyền trong bệnh viện.
Phổ tác dụng: các nồng độ tới hạn phân chia các chủng nhạy cảm với các chủng nhạy cảm vừa và các chủng kháng thuốc: S (nhạy cảm) < 1 mg/lít và R (kháng) > 2 mg/lít.
Các chủng nhạy cảm: vi khuẩn ưa khí Gram dương [Staphylococcus nhạy cảm với methicillin; Streptococcus nhóm A, B, C và G; các Streptococcus khác (0-28%); Streptococcus pneumoniae (10 - 40%)]; vi khuẩn ưa khí Gram âm (Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia); vi khuẩn kỵ khí (Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella).
Các chủng kháng: vi khuẩn ưa khí Gram dương (Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus kháng methicillin); vi khuẩn ưa khí Gram âm (Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Morganella morganii, Pseudomonas, Serratia); vi khuẩn kỵ khí (Bacteroides fragilis, Clostridium).

Hấp thu: cefotiam hexetil bị thủy phân ở tế bào thành ruột để giải phóng cefotiam có hoạt tính. Sinh khả dụng của cefotiam khi dùng đường uống khoảng 45%, không phụ thuộc vào liều và không thay đổi do thức ăn. Sinh khả dụng đường tiêm bắp khoảng 60-86%.
Phân bố: sau khi tiêm bắp 1 g cefotiam, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 16 mg/lít, 1 giờ sau khi tiêm. Nửa đời huyết tương là 1 giờ. Sau khi dùng thuốc liên tiếp, không có hiện tượng tích lũy thuốc trong cơ thể. Thể tích phân bố của cefotiam sau khi tiêm tĩnh mạch là 0,5 lít/kg (khoảng 35-40 lít), cao gấp 2 hoặc 3 lần thể tích phân bố của các cephalosporin tiêm khác, cho thấy thuốc dễ dàng phân bố vào các mô và dịch trong cơ thể như: xương, da, mật, thận, tai, mũi, họng và đờm.
Chuyển hóa và thải trừ: sau khi hấp thu, chất chuyển hóa chính do thủy phân cefotiam hexetil là cefotiam. Chất này có hoạt tính và hầu như không chuyển hóa. Đào thải qua lọc cầu thận và do ống thận tiết. Hệ số thanh thải của thận là 250 mL/phút, 30-35% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa. Cyclohexanol giải phóng trong thành ruột khi thủy phân cefotiam hexetil được chuyển hóa thành cyclohexanediol, chất này được đào thải qua thận.
Trường hợp suy thận, suy gan, người cao tuổi, sinh khả dụng không thay đổi. Ở người cao tuổi, hệ số thanh thải thận hơi thấp hơn so với người trẻ, nhưng những thay đổi về dược động này không cần phải điều chỉnh liều.
Ở người suy gan, suy thận nặng, cefotiam đào thải chậm và cyclohexanediol lại đào thải chậm hơn. Có thể loại trừ bằng thẩm phân máu, khoảng 44% liều dùng được thấy trong dịch thẩm phân. Không thẩm phân màng bụng được vì chỉ 6% của liều 1 g cefotiam được thấy trong dịch thẩm phân trong 5 giờ thẩm phân liên tục.

Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn từ vừa đến nặng do vi khuẩn nhạy cảm, viêm đường mật, dự phòng nhiễm khuẩn do phẫu thuật.

Cách dùng: tiêm tĩnh mạch, truyền tĩnh mạch.
Liều dùng:
Theo chỉ định của bác sĩ.
Chỉ được dùng tiêm tĩnh mạch.
Người lớn: liều thông thường tính theo cefotiam, có thể đến 6 g/ngày chia làm nhiều lần, cách 6 giờ tiêm 1 lần.
Tiêm tĩnh mạch: hòa tan thuốc vào nước cất pha tiêm, hoặc dung dịch tiêm truyền sodium chloride 0,9%, hoặc dung dịch tiêm truyền dextrose 5%.
Truyền tĩnh mạch: người lớn, trong thời gian 30-120 phút. Có thể hòa 0,25-2 g (tương đương lượng 1 lần sử dụng) với dung dịch tiêm truyền dextrose 5%, dung dịch chất điện giải hoặc dung dịch amino acid.
* Lưu ý: không nên sử dụng nước cất pha tiêm khi truyền tĩnh mạch vì dung dịch sẽ không đẳng trương.

Mẫn cảm với thuốc.
Dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20 mL/phút).
Suy gan.

Phải ngừng điều trị khi thấy có dấu hiệu dị ứng. Phải hỏi kỹ tiền sử dị ứng với các kháng sinh beta-lactam khác khi kê đơn cephalosporin, vì có thể xảy ra phản ứng dị ứng chéo, 5-10% trường hợp có dị ứng chéo với penicillin. Việc sử dụng kháng sinh cephalosporin cho bệnh nhân dị ứng penicillin phải rất thận trọng và giám sát chặt chẽ ngay từ khi dùng liều đầu tiên. Không được dùng cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng tức thời với kháng sinh cephalosporin khác.
Rất hiếm xảy ra viêm đại tràng giả mạc. Nếu xảy ra, phải ngừng ngay và cho điều trị thích hợp.
Các kháng sinh cephalosporin có thể làm dương tính giả với test Coombs, hoặc khi xét nghiệm tìm glucose trong nước tiểu bằng phương pháp dùng glucose oxidase.
Mỗi lọ PACETCOOL 1g có chứa 108,5 mg (4,72 mmol) natri. Hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bệnh nhân cần dùng 6 lọ hoặc hơn trong một ngày trong thời gian dài, đặc biệt khi bệnh nhân đang theo một chế độ ăn kiêng natri.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc.

Phụ nữ có thai: chưa có đủ dữ liệu lâm sàng và trên động vật, chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết.
Phụ nữ cho con bú: thuốc vào sữa ít, số lượng rất thấp so với liều điều trị. Do đó, có thể cho con bú khi dùng thuốc này. Tuy nhiên, phải ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc nếu thấy trẻ bú mẹ bị tiêu chảy, nhiễm nấm Candida hoặc phát ban trên da.

Vấn đề đặc biệt về chỉ số INR: có nhiều trường hợp tác dụng của thuốc chống đông máu tăng khi dùng cùng với thuốc kháng sinh. Rất khó phân biệt phần nào là do bệnh lý nhiễm khuẩn và phần nào là do thuốc điều trị đã gây ra mất cân bằng chỉ số INR. Một số kháng sinh đã biết có nhiều liên quan đến chỉ số INR, như fluoroquinolone, macrolide, cycline, cotrimoxazole và một số cephalosporin.

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Da: dị ứng ở da.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
Máu: biểu hiện nhất thời, chủ yếu tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính.
Gan: tăng AST, ALT, phosphatase kiềm và creatinine huyết.
Thận: chức năng thận bị thay đổi khi dùng kháng sinh cùng nhóm, nhất là khi dùng kết hợp với aminoside và thuốc lợi tiểu.
Miễn dịch: phản ứng phản vệ.
Tại chỗ tiêm: đau tại chỗ tiêm, viêm tĩnh mạch huyết khối.
* Hướng dẫn và cách xử trí ADR:
- Ngừng thuốc và dùng các thuốc chống dị ứng khi cần.
- Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều: triệu chứng gồm buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị, tiêu chảy, co giật.
Cách xử trí:
Điều trị triệu chứng.
Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Thuốc bột pha tiêm: bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30^oC.
Dung dịch thuốc sau khi pha: xem mục hạn dùng.
Hạn dùng:
Thuốc bột pha tiêm: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dung dịch thuốc sau khi pha: nên tiêm, truyền dung dịch thuốc ngay sau khi pha. Nếu không thể sử dụng ngay thì phải sử dụng trong vòng 8 giờ.

Cephalosporin

J01DC07 - cefotiam ; Belongs to the class of second-generation cephalosporins. Used in the systemic treatment of infections.