Oprymea Dược động học

Pramipexol được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối lớn hơn 90%.
Trong một thử nghiệm giai đoạn I, khi đánh giá pramipexol viên nén phóng thích nhanh và viên nén phóng thích chậm ở trạng thái đói, nồng độ cực tiểu và nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_min, C_max) và diện tích dưới đường cong (AUC) của cùng liều dùng hàng ngày của OPRYMEA viên nén phóng thích chậm dùng một lần trong ngày và OPRYMEA viên nén dùng 3 lần một ngày là tương đương nhau.
Dùng một lần mỗi ngày OPRYMEA viên nén phóng thích chậm làm giảm sự dao động thường xuyên hàm lượng pramipexol huyết tương trong 24 giờ so với khi dùng OPRYMEA viên nén phóng thích nhanh 3 lần mỗi ngày.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 6 giờ sau khi dùng OPRYMEA viên nén phóng thích chậm một lần mỗi ngày và sau 1 đến 3 giờ sau khi dùng viên nén. Trạng thái cân bằng đạt được muộn nhất sau 5 ngày điều trị liên tục.
Dùng cùng với thức ăn nhìn chung không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của pramipexol.
Ăn thức ăn có độ béo cao làm tăng nồng độ đỉnh (C_max) khoảng 24% sau khi dùng liều đơn và khoảng 20% sau khi dùng đa liều và làm chậm thời gian đạt được nồng độ đỉnh ở người tình nguyện khỏe mạnh khoảng 2 giờ. Diện tích dưới đường cong toàn phần (AUC) không bị ảnh hưởng khi dùng cùng với thức ăn. Việc tăng C_max được xem như không có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Trọng lượng cơ thể không có ảnh hưởng lên AUC, nhưng ảnh hưởng trên thể tích phân bố và do vậy ảnh hưởng lên nồng độ đỉnh C_max. Giảm trọng lượng cơ thể khoảng 30 kg dẫn đến làm tăng C_max khoảng 45%. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III ở những bệnh nhân mắc bệnh Parkinson cho thấy không có ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng của cân nặng trên hiệu quả điều trị và khả năng dung nạp OPRYMEA viên nén phóng thích chậm.
Pramipexol cho thấy dược động học tuyến tính và nồng độ trong huyết tương ít thay đổi trên bệnh nhân. Ở người, pramipexol liên kết với protein ở tỷ lệ rất thấp (< 20%) và thể tích phân bố lớn (400 L). Đã quan sát thấy nồng độ trong mô não cao ở chuột cống (xấp xỉ 8 lần so với nồng độ trong huyết tương).
Trên người, pramipexol chỉ được chuyển hóa ở một mức độ nhỏ.
Pramipexol được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không chuyển hóa. Khoảng 90% lượng thuốc được đánh dấu với ¹⁴C được bài tiết qua thận, trong khi ít hơn 2% được tìm thấy trong phân. Tổng thanh thải của pramipexol vào khoảng 500 mL/phút và độ thanh thải ở thận vào khoảng 400 mL/phút. Thời gian bán thải (t_1/2) thay đổi từ 8 giờ ở người còn trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.