Mỗi viên: Spiramycin 1.500.000 IU hoặc 3.000.000 IU.
Mỗi gói: Spiramycin 750.000 IU.
Viên nén bao phim
Thành phần tá dược:
+ 1,5 M.IU: pregelatinized starch, tinh bột ngô, colloidal silicon dioxyd, natri starch glycolat, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, titan dioxyd, macrogol 6000, talc, polysorbat 80.
+ 3 M.IU: pregelatinized starch, natri croscarmelose, tinh bột ngô, magnesi stearat, colloidal silicon dioxyd, hydroxypropylmethylcellulose, titan dioxyd, macrogol 6000, talc, polysorbat 80.
Mô tả sản phẩm: Viên nén tròn bao phim màu trắng hoặc trắng ngà.
Thuốc cốm
Thành phần tá dược: bột hương dâu, maltodextrin, bột hương mixfruit, acesulfam kali, natri lauryl sulfat, colloidal silicon dioxyd, gôm xanthan, đường trắng.
Mô tả sản phẩm: Thuốc cốm khô tơi, màu trắng ngà đồng nhất, mùi thơm, vị ngọt đắng.
Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm macrolid.
Mã ATC: J01FA02.
Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng chủ yếu là kìm khuẩn, nhưng khi đạt nồng độ cao, thuốc có thể diệt khuẩn chậm đối với vi khuẩn nhạy cảm nhiều.
Kháng thuốc của nhóm macrolid thường liên quan đến quá trình làm thay đổi vị trí đích của thuốc. Cơ chế kháng thuốc có thể qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc plasmid. Vi khuẩn kháng thuốc sinh ra một enzym methyl hóa adenin trong ribosom RNA, dẫn tới ức chế sự gắn kết của thuốc với ribosom.
Ở những nơi có mức kháng thuốc rất thấp, spiramycin có tác dụng kháng các chủng Gram dương, các chủng Coccus như Staphylococcus, Pneumococcus, Meningococcus, phần lớn chủng Gonococcus, 75% chủng Streptococcus và Enterococcus. Các chủng Bordetella pertussis, Corynebacteria, Chlamydia, Actinomyces, một số chủng Mycoplasma và Toxoplasma cũng nhạy cảm với spiramycin.
Spiramycin không có tác dụng với các vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cũng đã có thông báo về sự đề kháng của vi khuẩn đối với spiramycin, trong đó có cả sự đề kháng chéo giữa spiramycin, erythromycin và oleandomycin.
Phổ kháng khuẩn:
+ Gram dương hiếu khí: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Enterococci, Rhodococcus spp., Staphylococcus nhạy cảm methicilin, Staphylococcus đề kháng methicilin, Streptococcus B, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
+ Gram âm hiếu khí: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moraxella.
+ Kỵ khí: Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Propionibacterium acnes.
+ Khác: Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, Leptospira, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.
Đề kháng:
+ Gram dương hiếu khí: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides.
+ Gram âm hiếu khí: Acinetobacter, Enterobacteriaceae, Haemophilus, Pseudomonas.
+ Kỵ khí: Fusobacterium.
+ Khác: Mycoplasma hominis.
Spiramyin có hoạt tính in vitro và in vivo trên Toxoplasma gondii.
Hấp thu: sự hấp thu của spiramycin nhanh nhưng không hoàn toàn, và không bị thay đổi khi dùng với thức ăn.
Phân bố: sau khi dùng liều 6 M.IU, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt 3,3 μg/mL. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 8 giờ. Thuốc không qua được hàng rào máu não, nhưng vào được sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp (khoảng 10%). Thuốc phân bố tốt trong tuyến nước bọt và các mô (phổi: 20-60 μg/g, amidan: 20-80 μg/g, xoang bị nhiễm khuẩn: 75-110 μg/g, xương: 5-100 μg/g). Sau 10 ngày ngưng dùng thuốc, còn khoảng 5-7 μg/g chất có hoạt tính ở lá lách, gan và thận. Các kháng sinh macrolid phân bố và tích tụ trong các thực bào (bạch cầu đa nhân trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào màng bụng, phổi). Nồng độ trong thực bào cao ở người. Các tính chất này giải thích được tác dụng của macrolid trên các vi khuẩn nội bào.
Chuyển hóa: spiramycin được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.
Thải trừ: khoảng 10% liều được thải trừ qua nước tiểu. Chủ yếu thải trừ qua mật: nồng độ cao gấp 15-40 lần nồng độ huyết thanh. Spiramycin cũng thải trừ một phần vào phân.
Điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn nhạy cảm:
- Viêm họng do Streptococcus beta - tan máu, dùng để thay thế cho beta-lactam (đặc biệt trong trường hợp không dùng được liệu pháp này).
- Viêm xoang cấp tính (được chỉ định khi không thể điều trị bằng beta-lactam).
- Viêm phế quản cấp tính.
- Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
- Viêm phổi cộng đồng ở các đối tượng:
+ Không có yếu tố nguy cơ.
+ Không có dấu hiệu lâm sàng nghiêm trọng.
+ Không có yếu tố lâm sàng gợi ý cho nguyên nhân gây bệnh.
Trong trường hợp nghi ngờ viêm phổi không điển hình, kháng sinh macrolid được chỉ định bất kể mức độ nghiêm trọng và cơ địa.
Nhiễm khuẩn da lành tính: chốc lở, loét, viêm da dưới da do nhiễm khuẩn, bệnh erythrasma.
Nhiễm khuẩn vùng miệng.
Nhiễm khuẩn sinh dục không do Gonococcus.
Dự phòng tái phát thấp khớp cấp ở người bệnh dị ứng với beta-lactam.
Toxoplasma ở phụ nữ mang thai.
Dự phòng viêm màng não do Meningococcus khi có chống chỉ định với rifampicin.
Cần tham khảo các khuyến cáo chính thức về việc sử dụng thích hợp các kháng sinh.
Uống thuốc trước bữa ăn ít nhất 2 giờ hoặc sau bữa ăn 3 giờ.
Liều dùng: Theo chỉ dẫn của bác sỹ.
Liều đề nghị
Bệnh nhân có chức năng thận bình thường:
+ Người lớn: 6.000.000-9.000.000 IU/24 giờ (4-6 viên 1,5 M.IU hoặc 2-3 viên 3 M.IU/ngày) chia 2-3 liều.
+ Trẻ em: 150.000-300.000 IU/mỗi kg thể trọng cơ thể/24 giờ, chia 2-3 liều.
Thời gian điều trị viêm họng là 10 ngày.
Dự phòng viêm màng não do Meningococcus
+ Người lớn: uống 2 viên 1,5 M.IU hoặc 1 viên 3 M.IU/12 giờ.
+ Trẻ em: 75.000 IU/mỗi kg thể trọng cơ thể/12 giờ.
Dùng trong 5 ngày.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều.
Thuốc có dạng bào chế viên nén bao phim không phù hợp cho trẻ nhỏ.
Người có tiền sử quá mẫn với spiramycin, hoặc với các kháng sinh nhóm macrolid khác, hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng khi dùng spiramycin cho người có rối loạn chức năng gan, vì thuốc có thể gây độc với gan.
Thận trọng cho người bị bệnh tim, loạn nhịp (bao gồm cả người có khuynh hướng kéo dài khoảng QT).
Khi bắt đầu điều trị, nếu xuất hiện sốt phát ban toàn thân liên quan đến mụn mủ, nghi ngờ là hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, ngưng sử dụng thuốc và chống chỉ định dùng spiramycin ở tất cả đường dùng và các chất liên quan.
Các chất chuyển hóa có hoạt tính không được đào thải qua thận, do đó, không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
Thiếu máu tan huyết đã được báo cáo (mặc dù rất hiếm) ở bệnh nhân thiếu hụt enzym glucose-6-phosphat-dehydrogenase, không khuyến cáo sử dụng spiramycin ở các đối tượng này.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn như chóng mặt, đau đầu; vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy.
Phụ nữ mang thai: không có các bằng chứng về quái thai hay ngộ độc thai, do chưa có nghiên cứu về sử dụng spiramycin trên phụ nữ mang thai. Spiramycin có thể được xem xét dùng cho phụ nữ mang thai khi cần thiết.
Phụ nữ đang cho con bú: spiramycin bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ cao. Rối loạn tiêu hóa đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh. Nên ngừng cho con bú khi đang điều trị với thuốc này.
Levodopa: trong phối hợp với carbidopa, thuốc ức chế hấp thu carbidopa và làm giảm nồng độ levodopa trong huyết tương. Theo dõi lâm sàng và điều chỉnh liều levodopa.
Thuốc chống đông máu đường uống: đã có nhiều báo cáo tăng hoạt tính thuốc chống đông máu đường uống ở bệnh nhân dùng kháng sinh.
Thuốc uống ngừa thai: dùng spiramycin đồng thời với thuốc uống ngừa thai sẽ làm mất tác dụng phòng ngừa thụ thai.
Spiramycin ít hoặc không ảnh hưởng đến hệ enzym cytochrom P450 ở gan; vì vậy so với erythromycin, spiramycin ít có tương tác hơn với các thuốc được chuyển hóa bởi hệ enzym này.
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
Thường gặp (ADR > 1/100)
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu.
Thần kinh: chóng mặt, đau đầu.
Ít gặp (1/1.000 < ADR < 1/100)
Toàn thân: mệt mỏi, chảy máu cam, đổ mồ hôi, cảm giác đè ép ngực; dị cảm tạm thời, loạn cảm, lảo đảo, đau, cứng cơ và khớp nối, cảm giác nóng rát.
Tiêu hóa: viêm kết tràng cấp.
Da: ban da, ngoại ban, mày đay.
Hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1.000)
Toàn thân: bội nhiễm do dùng dài ngày thuốc uống spiramycin, phản ứng phản vệ.
Tim: kéo dài khoảng QT.
Rất hiếm gặp (ADR ≤ 1/10.000)
Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả.
Da: phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính.
Gan: xét nghiệm gan bất thường.
Máu: thiếu máu tán huyết.
Không biết tần suất: gan (viêm gan ứ mật, hiếm khi hoại tử).
Quá liều:
Liều độc của spiramycin chưa được biết.
Các dấu hiệu có thể xảy ra khi dùng liều cao: buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
Các trường hợp kéo dài khoảng QT phục hồi khi ngừng điều trị đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh điều trị với liều cao spiramycin và sau khi tiêm tĩnh mạch spiramycin ở đối tượng có nguy cơ kéo dài khoảng QT.
Cách xử trí:
Trong trường hợp quá liều spiramycin, nên làm điện tâm đồ để đo khoảng QT, nhất là khi có kèm theo các nguy cơ khác (giảm kali huyết, khoảng QTc kéo dài bẩm sinh, kết hợp dùng thuốc kéo dài khoảng QT và/hoặc gây xoắn đỉnh).
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Điều trị triệu chứng.
Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
J01FA02 - spiramycin ; Belongs to the class of macrolides. Used in the systemic treatment of infections.
Novomycine Viên bao phim 1.5 MIU
2 × 8's
Novomycine Viên bao phim 3 MIU
2 × 5's
Novomycine 0,75M.IU Thuốc cốm uống 0,75 M.IU
3 g x 20 × 1's