Lorastad D Syrup

Mỗi 5 mL siro: Desloratadine 2,5 mg.

Thành phần tá dược: Propylene glycol, liquid sorbitol, citric acid anhydrous, sodium citrate, sodium benzoate, disodium edetate, saccharose, bubble gum flavour, sunset yellow, edicol erythrosine, purified water.
Dạng bào chế: Siro. Dung dịch trong, màu cam, thơm mùi đặc trưng.

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamine khác dùng toàn thân.
Mã ATC: R06AX27.
Desloratadine là chất kháng histamine tác dụng kéo dài, không an thần, với tính đối kháng có chọn lọc thụ thể H₁ ngoại biên. Sau khi dùng liều uống, desloratadine ngăn chặn thụ thể histamine H₁ ngoại biên một cách có chọn lọc vì desloratadine không thấm vào hệ thần kinh trung ương.
Tác dụng chống dị ứng của desloratadine được chứng minh qua các nghiên cứu in vitro bao gồm khả năng ngăn chặn sự phóng thích của cytokine tiền viêm như IL-4, IL-6, IL-8, và IL-13 từ tế bào mast hoặc bạch cầu ưa kiềm trong cơ thể người, đồng thời ngăn chặn sự gắn kết phân tử P-selectin lên tế bào nội mô.

Hấp thu
Có thể định lượng được nồng độ huyết tương của desloratadine trong vòng 30 phút sau khi dùng desloratadine ở người lớn và thanh thiếu niên. Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải pha cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng 1 lần/ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ thuận với liều dùng 5 mg đến 20 mg.
Phân bố
Desloratadine gắn kết vừa phải (83-87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5-20 mg) trong 14 ngày.
Chuyển hóa
Chưa xác định được enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadine, vì vậy chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Desloratadine không ức chế CYP3A4 in vivo và các nghiên cứu in vitro cho thấy thuốc không ức chế CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hoặc chất ức chế P-glycoprotein.
Thải trừ
Trong thử nghiệm dùng liều đơn desloratadine 7,5 mg, không có ảnh hưởng của thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, nhiều calo) đến dược động học của desloratadine. Trong một nghiên cứu khác, nước ép bưởi chùm không ảnh hưởng đến dược động học desloratadine.
Bệnh nhân suy thận
Dược động học của desloratadine ở những bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) được so sánh với dược động học của desloratadine ở những đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu liều đơn và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu liều đơn, nồng độ desloratadine cao hơn theo thứ tự khoảng 2 và 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và suy thận mạn tính nặng so với các đối tượng khỏe mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11 và so với các đối tượng khỏe mạnh thì nồng độ desloratadine cao hơn ~ 1,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và cao hơn ~ 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nặng. Trong cả hai nghiên cứu, sự thay đổi nồng độ (AUC và C_max) của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không có ý nghĩa lâm sàng.

Lorastad D Syrup được chỉ định ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em > 1 tuổi để giảm các triệu chứng liên quan đến:
+ Viêm mũi dị ứng.
+ Mày đay.

Cách dùng
Lorastad D Syrup được dùng bằng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Sử dụng cốc phân liều kèm theo trong hộp để đong thể tích.
Liều dùng
Người lớn và thanh thiếu niên (≥ 12 tuổi): Liều khuyến cáo của Lorastad D Syrup là 10 mL x 1 lần/ngày.
Trẻ em: Lưu ý hầu hết các trường hợp viêm mũi ở trẻ em < 2 tuổi có nguồn gốc từ nhiễm khuẩn và không có dữ liệu về điều trị hỗ trợ viêm mũi do nhiễm khuẩn bằng desloratadine.
+ Trẻ em từ 1-5 tuổi: 2,5 mL x 1 lần/ngày.
+ Trẻ em từ 6-11 tuổi: 5 mL x 1 lần/ngày.
Tính an toàn và hiệu quả của Lorastad D Syrup ở trẻ em < 1 tuổi chưa được thiết lập.
Kinh nghiệm về hiệu quả thử nghiệm lâm sàng còn hạn chế khi sử dụng desloratadine ở trẻ em từ 1-11 tuổi và thanh thiếu niên từ 12-17 tuổi.
Viêm mũi dị ứng gián đoạn (triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần) nên được điều trị phù hợp dựa trên đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân, có thể ngừng điều trị khi hết triệu chứng và tái điều trị khi tái xuất hiện triệu chứng.
Trong viêm mũi dị ứng dai dẳng (triệu chứng xuất hiện ≥ 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần), có thể điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với dị nguyên.

Quá mẫn với desloratadine hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc hoặc với loratadine.

Co giật
Thận trọng khi dùng desloratadine ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc gia đình có tiền sử bị động kinh, đặc biệt ở trẻ nhỏ có thể dễ bị chứng động kinh hơn khi điều trị với desloratadine. Các nhân viên y tế có thể xem xét ngưng sử dụng desloratadine ở những bệnh nhân bị động kinh khi đang điều trị.
Trẻ em
Ở trẻ em < 2 tuổi, chẩn đoán viêm mũi dị ứng đặc biệt khó phân biệt với các dạng viêm mũi khác. Cần xem xét trường hợp không có nhiễm khuẩn đường hô hấp trên hoặc các bất thường về cấu trúc, cũng như tiền sử bệnh nhân, kết quả khám sức khỏe và thực hiện các xét nghiệm cần thiết, kiểm tra phản ứng trên da.
Khoảng 6% người lớn và trẻ em từ 2-11 tuổi là những người chuyển hóa desloratadine kém về mặt kiểu hình và có mức độ phơi nhiễm cao hơn. Độ an toàn của desloratadine ở trẻ em từ 2-11 tuổi chuyển hóa kém cũng giống như ở trẻ em chuyển hóa bình thường.
Tác dụng của desloratadine ở người chuyển hóa kém < 2 tuổi chưa được nghiên cứu.
Trong trường hợp suy thận nặng, nên sử dụng desloratadine một cách thận trọng.
Lorastad D Syrup có chứa sorbitol. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân không dung nạp fructose do di truyền (HFI). Sorbitol có thể gây khó chịu đường tiêu hóa và tác dụng nhuận tràng nhẹ.
Lorastad D Syrup có chứa sucrose (saccharose), có thể gây hại cho răng. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu hụt enzym sucrase-isomaltase.
Lorastad D Syrup có chứa chất màu nhóm azo (sunset yellow), có thể gây phản ứng dị ứng.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc
Dựa trên dữ liệu lâm sàng, desloratadine không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đa số trường hợp đều không buồn ngủ. Tuy nhiên, vẫn có những trường hợp cá biệt, do đó khuyến cáo bệnh nhân không nên tham gia các hoạt động đòi hỏi tinh thần tỉnh táo như lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi biết rõ đáp ứng của bản thân với thuốc.

Phụ nữ có thai
Một lượng lớn dữ liệu trên phụ nữ có thai (hơn 1.000 trường hợp mang thai) cho thấy desloratadine không gây dị tật hoặc độc hại đối với thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Để ngăn ngừa, tốt nhất tránh dùng desloratadine trong thời kỳ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Desloratadine được tìm thấy ở trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, khi mẹ đang dùng thuốc này. Chưa rõ tác dụng của desloratadine đối với trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ. Cần quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng/hạn chế điều trị với desloratadine sau khi cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và lợi ích điều trị của người mẹ.

Không có báo cáo lâm sàng nào liên quan đến tương tác thuốc trong các thử nghiệm lâm sàng của desloratadine khi dùng đồng thời với erythromycin hoặc ketoconazole.
Trẻ em
Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện trên người lớn.
Trong một thử nghiệm lâm sàng về dược lý, desloratadine khi được dùng đồng thời với rượu không làm tăng nguy cơ suy giảm nhận thức do rượu. Tuy nhiên, trong quá trình lưu hành thuốc, đã có báo cáo các trường hợp không dung nạp và ngộ độc rượu. Vì vậy, nên thận trọng nếu dùng đồng thời với rượu.

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn).
Chuyển hóa và dinh dưỡng
Chưa rõ tần suất: Tăng thèm ăn.
Tâm thần
Rất hiếm gặp: Ảo giác.
Chưa rõ tần suất: Hành vi bất thường, hung hăng.
Hệ thần kinh
Thường gặp: Đau đầu.
Thường gặp (trẻ em < 2 tuổi): Mất ngủ.
Rất hiếm gặp: Chóng mặt, buồn ngủ, mất ngủ, tăng hoạt tâm thần vận động, co giật.
Tim
Rất hiếm gặp: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Chưa rõ tần suất: Kéo dài khoảng QT.
Tiêu hóa
Thường gặp: Khô miệng.
Thường gặp (trẻ em < 2 tuổi): Tiêu chảy.
Rất hiếm gặp: Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
Gan mật
Rất hiếm gặp: Tăng enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan.
Chưa rõ tần suất: Vàng da.
Da và mô dưới da
Chưa rõ tần suất: Nhạy cảm với ánh sáng.
Cơ xương và mô liên kết
Rất hiếm gặp: Đau cơ.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc
Thường gặp: Mệt mỏi.
Thường gặp (trẻ em < 2 tuổi): Sốt.
Rất hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn (như sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và mày đay).
Chưa rõ tần suất: Suy nhược.
Các nghiên cứu
Chưa rõ tần suất: Tăng cân.

Triệu chứng
Trên một nghiên cứu lâm sàng đa liều ở người lớn và thanh thiếu niên sử dụng desloratadine lên đến 45 mg (cao gấp 9 lần liều lâm sàng) đã không quan sát thấy biểu hiện lâm sàng của quá liều.
Xử trí
Khi có quá liều, cân nhắc dùng các biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu. Nên điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ.
Desloratadine không được loại trừ qua thẩm phân máu, chưa rõ liệu có được loại trừ qua thẩm phân phúc mạc hay không.

Bảo quản trong bao bì kín. Nhiệt độ không quá 30^oC.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc kháng histamin & kháng dị ứng

R06AX27 - desloratadine ; Belongs to the class of other antihistamines for systemic use.