Đăng xuất
Hấp thu
Có thể định lượng được nồng độ huyết tương của desloratadine trong vòng 30 phút sau khi dùng desloratadine ở người lớn và thanh thiếu niên. Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải pha cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng 1 lần/ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ thuận với liều dùng 5 mg đến 20 mg.
Phân bố
Desloratadine gắn kết vừa phải (83-87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5-20 mg) trong 14 ngày.
Chuyển hóa
Chưa xác định được enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadine, vì vậy chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Desloratadine không ức chế CYP3A4 in vivo và các nghiên cứu in vitro cho thấy thuốc không ức chế CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hoặc chất ức chế P-glycoprotein.
Thải trừ
Trong thử nghiệm dùng liều đơn desloratadine 7,5 mg, không có ảnh hưởng của thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, nhiều calo) đến dược động học của desloratadine. Trong một nghiên cứu khác, nước ép bưởi chùm không ảnh hưởng đến dược động học desloratadine.
Bệnh nhân suy thận
Dược động học của desloratadine ở những bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) được so sánh với dược động học của desloratadine ở những đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu liều đơn và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu liều đơn, nồng độ desloratadine cao hơn theo thứ tự khoảng 2 và 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và suy thận mạn tính nặng so với các đối tượng khỏe mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11 và so với các đối tượng khỏe mạnh thì nồng độ desloratadine cao hơn ~ 1,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và cao hơn ~ 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nặng. Trong cả hai nghiên cứu, sự thay đổi nồng độ (AUC và Cmax) của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không có ý nghĩa lâm sàng.
