Ivabradine STELLA Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc tim mạch, các chế phẩm khác về tim.
Mã ATC: C01EB17.
Cơ chế tác động
Ivabradine là chất làm giảm chuyên biệt nhịp tim, do tác động ức chế chọn lọc và đặc hiệu dòng I_f của trung tâm tạo nhịp tim, dòng ion này kiểm soát sự khử cực tâm trương tự phát ở nút xoang và điều hòa nhịp tim. Tác dụng trên tim của thuốc là đặc hiệu với nút xoang mà không ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền trong nhĩ, nhĩ-thất, trong thất cũng như không ảnh hưởng tới sự co cơ tim hoặc sự tái cực thất.
Ivabradine cũng có thể tương tác với dòng l_h ở võng mạc mà rất giống với dòng l_f ở tim. Dòng l_h này tham gia vào độ phân giải tạm thời của hệ thị giác bằng cách làm giảm đáp ứng của võng mạc với xung ánh sáng chói. Trong trường hợp bị kích thích (ví dụ: thay đổi nhanh chóng độ sáng), việc ivabradine ức chế một phần dòng l_h sẽ khiến cho bệnh nhân có thể gặp hiện tượng chói sáng. Hiện tượng chói sáng (phosphenes) được mô tả là sự tăng cường độ ánh sáng tạm thời ở một vùng nhất định của thị trường.
Tác động dược lực học
Tính chất dược lực học chủ yếu của ivabradine ở người là làm giảm nhịp tim đặc hiệu phụ thuộc liều. Phân tích sự giảm nhịp tim với liều lên đến 20 mg x 2 lần/ngày cho thấy khuynh hướng đạt tới tác dụng ổn định cùng với giảm nguy cơ nhịp tim chậm nghiêm trọng < 40 nhịp/phút.
Với liều khuyến cáo thông thường, nhịp tim giảm khoảng 10 nhịp/phút lúc nghỉ và trong lúc luyện tập. Điều này làm giảm gánh nặng cho tim khi hoạt động và giảm nhu cầu oxy cho cơ tim. Ivabradine không ảnh hưởng tới sự dẫn truyền trong tim, sự co bóp cơ tim (không có tác dụng ức chế lực co cơ tim) hoặc tới sự tái cực của tâm thất:
+ Trong các nghiên cứu điện sinh lý lâm sàng, ivabradine không có tác dụng trên thời gian dẫn truyền nhĩ-thất, trong thất hoặc thay đổi khoảng QT trên điện tâm đồ;
+ Với bệnh nhân có rối loạn chức năng thất trái (phân suất tống máu của thất trái khoảng 30-45%), ivabradine không có ảnh hưởng có hại nào đối với phân suất tống máu.