Hấp thu: Sau khi uống, phần lớn acarbose lưu lại trong ống tiêu hóa để được các enzym tiêu hóa và chủ yếu vi khuẩn ở ruột chuyển hóa để phát huy tác dụng dược lý; dưới 2% liều uống được hấp thu dưới dạng thuốc có hoạt tính, trong khi đó, khoảng 35% liều uống được hấp thu chậm dưới dạng chất chuyển hóa được tạo thành trong đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh của các chất chuyển hóa trong huyết tương đạt được từ 14-24 giờ sau khi uống.
Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 0,32 L/kg, được tính toán ở người tình nguyện khỏe mạnh từ nồng độ huyết tương.
Chuyển hóa: Acarbose được chuyển hóa hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chủ yếu do vi khuẩn đường ruột và một lượng ít hơn do enzym tiêu hóa. Đã xác định được ít nhất 13 chất chuyển hóa.
Thải trừ: Khoảng 51% liều uống được đào thải qua phân dưới dạng acarbose không hấp thu trong vòng 96 giờ và khoảng 34% liều uống đào thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa hấp thu, dưới 2% liều uống đào thải qua nước tiểu dưới dạng acarbose và chất chuyển hóa hoạt động. Thời gian bán thải acarbose hoạt tính trong huyết tương khoảng 2 giờ.
Dược động học trên những đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Người cao tuổi: Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương và AUC tăng so với người trẻ trưởng thành, tuy nhiên sự khác biệt này không có ý nghĩa.
Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 25 mL/phút): Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương và AUC tăng.
Sign Out