Đăng xuất
Hấp thu: Valsartan hấp thu nhanh sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình 23%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan đạt khoảng 2-4 giờ sau khi uống. Thức ăn ảnh hưởng đến sự hấp thu của valsartan, làm giảm AUC khoảng 40% và giảm nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 50%, nhưng nồng độ trong huyết tương sau khi uống 8 giờ tương tự nhau ở 2 nhóm bệnh nhân đói và no. Tuy vậy, AUC giảm không kèm theo giảm tác dụng lâm sàng có ý nghĩa, do đó có thể uống valsartan trong hoặc ngoài bữa ăn. AUC và nồng độ cực đại trong huyết tương của valsartan tăng tỷ lệ tuyến tính với liều trong khoảng liều được khuyến cáo trên lâm sàng.
Phân bố: Valsartan liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 94-97%), chủ yếu liên kết với albumin.
Chuyển hóa: Valsartan không được chuyển hóa đáng kể, chỉ có 20% liều tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa hydroxy không có hoạt tính được tìm thấy trong huyết tương với nồng độ thấp (khoảng 10% AUC của valsartan).
Thải trừ: Valsartan được thải trừ theo nhiều pha (t1/2 alpha < 1 giờ, t1/2 beta khoảng 9 giờ). Valsartan thải trừ chủ yếu qua đường mật vào phân (khoảng 83%) nhưng cũng qua thận vào nước tiểu (khoảng 13% liều), chủ yếu dưới dạng không đổi. Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải valsartan huyết tương khoảng 2 lít/giờ và độ thanh thải thận 0,62 lít/giờ (khoảng 30% độ thanh thải toàn phần). Thời gian bán thải của valsartan khoảng 6 giờ.
Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Bệnh nhân suy tim: Thời gian trung bình để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian bán thải của valsartan tương tự như người khỏe mạnh. Trị số AUC và Cmax của valsartan tăng tuyến tính và hầu như tỷ lệ với liều trong phạm vi lâm sàng (40-160mg, 2 lần/ngày). Tỷ lệ tích lũy trung bình khoảng 1,7. Độ thanh thải biểu kiến của valsartan sau khi uống khoảng 4,5 lít/giờ. Độ tuổi không ảnh hưởng đến độ thanh thải biểu kiến ở bệnh nhân suy tim.
Người cao tuổi: Ở một số người, nồng độ valsartan trong máu có thể hơi cao hơn người trẻ nhưng không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.
Suy thận: Không có mối tương quan nào giữa chức năng thận và nồng độ valsartan trong huyết tương. Không cần chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận (ClCr > 10 mL/phút), chưa có kinh nghiệm với bệnh nhân có ClCr < 10 mL/phút và bệnh nhân đang thẩm tách máu, cần thận trọng ở những bệnh nhân này. Do gắn mạnh vào protein huyết tương, ít có khả năng loại bỏ valsartan bằng thẩm tách máu.
Suy gan: Khoảng 70% liều hấp thu được thải trừ qua mật, chủ yếu dưới dạng không đổi. Valsartan ít chuyển hóa. AUC gấp đôi đã thấy ở bệnh nhân suy gan nhẹ tới vừa so với người khỏe mạnh. Tuy vậy, không có mối tương quan nào giữa nồng độ huyết tương của valsartan và mức độ nặng của bệnh gan. Valsartan chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng.
