Hapresval 80 Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Mã ATC: C09CA03.
Cơ chế tác dụng
Valsartan là thuốc đối kháng thụ thể tuýp 1 của angiotensin II (AT₁). Valsartan không phải là tiền chất nên tác dụng dược lý của thuốc không phụ thuộc vào phản ứng thủy phân ở gan. Angiotensin II có hoạt tính co mạch mạnh, gây tăng huyết áp, đồng thời kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron. Ái lực của angiotensin II trên thụ thể AT₁ và AT₂ tương tự nhau, trong khi đó, ái lực của valsartan đối với thụ thể AT₁ mạnh gấp khoảng 20.000 lần so với ái lực với thụ thể AT₂. Thụ thể AT₁ tham gia vào hầu hết hoặc tất cả các hoạt động trên tim mạch, thận và thần kinh trung ương. Valsartan ức chế chọn lọc angiotensin II gắn vào thụ thể AT₁ ở nhiều mô khác nhau, trong đó có cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, làm hạ huyết áp bằng cách đối kháng các tác dụng gây ra bởi angiotensin II (co mạch, tăng bài tiết aldosteron, tăng bài tiết catecholamin ở tuyến thượng thận và trước synap, giải phóng arginin vasopressin, tái hấp thu nước và gây phì đại cơ tim).
Valsartan không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ra các phản ứng bất lợi như ho khan dai dẳng thường xảy ra với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
Tác dụng hạ huyết áp xuất hiện khoảng 2 giờ sau khi uống valsartan, đạt cực đại sau 4-6 giờ và duy trì tác dụng trong 24 giờ. Khi dùng liều lặp lại, tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ rệt sau 2 tuần, đạt tối đa sau 4 tuần và được duy trì khi điều trị dài ngày. Tỉ lệ đáy/đỉnh của hiệu quả giảm huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương tương ứng là 78% và 74% cho thấy thuốc có thể sử dụng 1 lần/ngày để kiểm soát huyết áp.