Đăng xuất
• Hấp thu:
- Nồng độ đỉnh của entecavir trong huyết tương ở những đối tượng khỏe mạnh đạt được trong khoảng 0,5-1,5 giờ sau khi uống.
- Ảnh hưởng của thức ăn lên sự hấp thu qua đường uống: Uống 0,5 mg entecavir cùng với một bữa ăn bình thường có độ béo cao hoặc một bữa ăn nhẹ dẫn đến làm chậm sự hấp thu (1,0-1,5 giờ khi bụng no so với 0,75 khi bụng đói) làm giảm Cmax 44%-46% và AUC 18%-20%.
• Phân bố:
- Dựa vào bản phân tích dược động học của entecavir sau một liều uống, thể tích phân bố biểu kiến được ước tính là nhiều hơn tổng lượng nước trong cơ thể, điều này cho thấy entecavir được phân bố nhiều vào mô.
- Trên in vitro, khoảng 13% entecavir gắn kết với protein huyết thanh của người.
• Chuyển hóa và đào thải:
Không thấy chất chuyển hóa dạng oxy hóa hoặc acetyl hóa ở người sau khi uống 14C-entecavir. Quan sát thấy có lượng không đáng kể chất chuyển hóa giai đoạn II (các chất liên hợp glucuronid và sulfat). Entecavir không phải là một cơ chất, một chất ức chế hay một chất cảm ứng hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP450).
Sau khi đạt nồng độ đỉnh, nồng độ entecavir trong huyết tương giảm theo hàm số mũ bậc 2 với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 128-149 giờ. Chỉ số tích lũy thuốc quan sát được là gần gấp đôi khi dùng liều 1 lần/ngày, điều này cho thấy thời gian bán hủy tích lũy thực sự là khoảng 24 giờ.
Entecavir được đào thải chủ yếu qua thận với lượng thuốc không chuyển hóa thu hồi được trong nước tiểu trong trạng thái ổn định từ 62%-73% liều được dùng. Độ thanh lọc thận không phụ thuộc vào liều được dùng và dao động từ 360-471 ml/phút, điều này cho thấy entecavir đã qua cả hai quá trình lọc cầu thận và phân tiết tiểu quản.
