Đăng xuất
Entecavir, một chất tương tự nucleosid guanosin có hoạt tính kháng HBV polymerase, được phosphoryl hóa hiệu quả thành dạng triphosphat có hoạt tính với thời gian bán thải trong tế bào là 15 giờ. Do cạnh tranh với cơ chất tự nhiên deoxyguanosin triphosphat, nên về mặt chức năng entecavir triphosphat ức chế được cả 3 hoạt tính của HBV polymerase (men sao chép ngược):
(1) Cung cấp base
(2) Sao chép ngược chuỗi âm tính từ mARN trước gen
(3) Tổng hợp chuỗi dương tính của HBV DNA
Entecavir triphosphat có hằng số ức chế (Ki) đối với DNA polymerase của HBV là 0,0012μM.Nó là chất ức chế yếu DNA polymerase của tế bào (alpha), (beta), (delta) và DNA polymerase ty lạp thể (gamma) với giá trị Ki trong khoảng 18 đến > 160μM.
