Bithecas Dược động học

Hấp thu
Sau khi uống, bilastin hấp thu nhanh chóng, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1,3 giờ. Không có sự tích lũy thuốc. Sinh khả dụng trung bình đường uống khoảng 61%.
Phân bố
Nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy bilastin là cơ chất của P-gp và OATP. Bilastin không là cơ chất của chất vận chuyển BCRP và chất vận chuyển ở thận OCT2, OAT1 và OAT3. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, bilastin dự kiến không ức chế các chất vận chuyển trong toàn hệ thống, bao gồm: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 và NTCP, do chỉ có mức độ ức chế thấp được ghi nhận với P-gp, OATP2B1 và OCT1, với giá trị IC₅₀ ước tính ≥ 300 µM, cao hơn rất nhiều so với nồng độ tối đa ước tính trong huyết tương C_max. Vì thế, các tương tác này không có nhiều ảnh hưởng trên lâm sàng. Tuy nhiên, cũng theo các nghiên cứu này, không thể loại trừ tác dụng ức chế của bilastin lên các chất vận chuyển trên niêm mạc ruột (P-gp).
Ở liều điều trị, thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 84-90%.
Chuyển hóa
Trong các nghiên cứu in vitro, bilastin không cảm ứng hoặc ức chế hoạt tính của enzym CYP450.
Thải trừ
Trong một nghiên cứu cân bằng khối được thực hiện trên người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều đơn 20 mg bilastin gắn ¹⁴C, gần 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu (28,3%) và trong phân (66,5%) dưới dạng không đổi, điều này cho thấy bilastin chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể. Thời gian bán thải ở người tình nguyện khỏe mạnh khoảng 14,5 giờ.
Tính tuyến tính
Bilastin biểu hiện mô hình dược động học tuyến tính trong khoảng liều nghiên cứu (5-220 mg) với mức độ dao động nhỏ giữa các cá thể.
Suy thận
Trong nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận, AUC_0-∞ trung bình tăng từ 737,4 (± 260,8) ng.h/mL ở bệnh nhân không suy thận (GFR: > 80 mL/phút/1,73 m²) lên 967,4 (± 140,2) ng.h/mL ở bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR: 50-80 mL/phút/1,73 m²); 1.384,2 (± 263,23) ng.h/mL ở bệnh nhân suy thận trung bình (GFR: 30-< 50 mL/phút/1,73 m²); 1.708,5 (± 699,0) ng.h/mL ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR: < 30 mL/phút/1,73 m²); thời gian bán thải trung bình tương ứng là 9,3 giờ (± 2,8); 15,1 giờ (± 7,7); 10,5 giờ (± 2,3); 18,4 giờ (± 11,4). Bilastin thải trừ hoàn toàn qua thận sau 48-72 giờ dùng thuốc. Sự thay đổi về dược động học không có ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng đến tính an toàn của bilastin do nồng độ trung bình của thuốc trong huyết tương ở bệnh nhân suy thận vẫn ở trong khoảng điều trị.
Suy gan
Không có dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy gan. Bilastin không chuyển hóa. Các kết quả nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận cho thấy thuốc chủ yếu bài tiết qua thận, chỉ lượng rất nhỏ được bài tiết qua mật. Những thay đổi trong chức năng gan dự kiến ảnh hưởng rất nhỏ đến dược động học của bilastin trên lâm sàng.
Người cao tuổi 
Giới hạn dữ liệu sẵn có về dược động học của bilastin ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi). Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê nào về đặc tính dược động học của bilastin ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) khi so sánh với người lớn (18-35 tuổi).
Trẻ em
Không có dữ liệu sẵn có về dược động học của bilastin ở thanh thiếu niên (12-17 tuổi), ngoại suy từ dữ liệu ở người lớn được xem là phù hợp cho bilastin.
Dược động học ở trẻ em được nghiên cứu trong nghiên cứu dược động học giai đoạn 2 gồm 31 trẻ em 4-11 tuổi có viêm mũi dị ứng hoặc mề đay vô căn mãn tính, sử dụng viên nén phân tán 10 mg 1 lần/ngày. Dữ liệu phân tích nồng độ thuốc trong huyết tương cho thấy sự phơi nhiễm với thuốc ở trẻ em sử dụng liều 10 mg 1 lần/ngày tương đương với liều 20 mg 1 lần/ngày ở người lớn và thanh thiếu niên, với AUC trung bình khoảng 1.014 ng.h/mL. Những kết quả này phần lớn nằm dưới ngưỡng an toàn dựa trên dữ liệu từ hồ sơ an toàn thuốc sử dụng liều 80 mg 1 lần/ngày ở người lớn. Những kết quả này đã xác nhận sử dụng bilastin liều 10 mg mỗi ngày 1 lần là thích hợp cho trẻ em 6-11 tuổi cân nặng ≥ 20 kg.