Bithecas Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin sử dụng đường toàn thân.
Mã ATC: R06AX29.
Cơ chế tác dụng
Bilastin là chất đối kháng histamin không gây buồn ngủ, tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H₁ ngoại vi và không có ái lực với thụ thể muscarinic.
Bilastin ức chế phản ứng mẩn ngứa và ban đỏ trên da trong vòng 24 giờ sau khi sử dụng 1 liều đơn.
Tính an toàn và hiệu quả trên lâm sàng
Trong các thử nghiệm lâm sàng ở người lớn viêm mũi dị ứng (quanh năm và theo mùa) sử dụng bilastin liều 20 mg 1 lần/ngày trong 14-28 ngày đem lại hiệu quả làm giảm các triệu chứng hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, nghẹt mũi, ngứa mắt, chảy nước mắt, đỏ mắt. Bilastin kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong vòng 24 giờ.
Trong 2 thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân mề đay vô căn mãn tính, sử dụng bilastin 20 mg 1 lần/ngày có hiệu quả làm giảm mức độ ngứa, làm giảm số lượng và kích thước các nốt sần cũng như giảm cảm giác khó chịu do mề đay. Chất lượng giấc ngủ của bệnh nhân được cải thiện và do đó, cải thiện chất lượng cuộc sống.
Không có trường hợp nào kéo dài khoảng QT hiệu chỉnh hoặc tác dụng không mong muốn trên tim mạch được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng của bilastin, ngay cả với liều 200 mg mỗi ngày (gấp 10 lần liều điều trị) trong vòng 7 ngày trên 9 bệnh nhân hoặc khi dùng phối hợp với các thuốc ức chế P-gp, như ketoconazol (24 bệnh nhân) và erythromycin (24 bệnh nhân). Thêm vào đó, một nghiên cứu theo dõi khoảng QT cũng đã được thực hiện trên 30 người tình nguyện.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, khi sử dụng liều khuyến cáo là 20 mg 1 lần/ngày, dữ liệu về tính an toàn trên hệ thần kinh trung ương của bilastin tương đương với giả dược và tỉ suất ghi nhận tình trạng buồn ngủ không có khác biệt có ý nghĩa thống kê so với giả dược. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy bilastin liều 40 mg 1 lần/ngày không ảnh hưởng đến trạng thái tâm thần vận động cũng như khả năng lái xe được đánh giá thông qua một bài kiểm tra lái xe quy chuẩn.
Kết quả từ các nghiên cứu giai đoạn 2 và 3 ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) cho thấy không có sự khác biệt trong hiệu quả cũng như tính an toàn khi so sánh với nhóm bệnh nhân trẻ tuổi hơn.
Trẻ em
Các nghiên cứu phát triển lâm sàng được tiến hành ở thanh thiếu niên 12-17 tuổi. 128 thanh thiếu niên được sử dụng bilastin trong các nghiên cứu (81 trong nghiên cứu mù đôi với viêm mũi dị ứng). Hơn 116 thanh thiếu niên được lựa chọn ngẫu nhiên để so sánh thuốc và giả dược. Không có sự khác biệt trong hiệu quả và an toàn ở thanh thiếu niên và người lớn.
Dựa theo các hướng dẫn, hiệu quả của bilastin ở người lớn và thanh thiếu niên có thể được ngoại suy cho trẻ em, phơi nhiễm toàn thân với liều 10 mg ở trẻ em 6 -11 tuổi, cân nặng ≥ 20 kg được chứng minh là tương tự với người lớn dùng liều 20 mg. Phép ngoại suy từ dữ liệu người lớn và thanh thiếu niên được coi là thích hợp cho sản phẩm này vì sinh lý bệnh của viêm mũi dị ứng và mề đay là giống nhau cho tất cả các nhóm tuổi.
Trong nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát ở trẻ em 2-11 tuổi (bao gồm 509 trẻ em, 260 trẻ em dùng bilastin 10 mg trong đó 58 trẻ em 2-< 6 tuổi, 105 trẻ em 6-< 9 tuổi, 97 trẻ em 9-< 12 tuổi và 249 trẻ em dùng giả dược trong đó 58 trẻ em 2-< 6 tuổi, 95 trẻ em 6-< 9 tuổi, 96 trẻ em 9-< 12 tuổi) sử dụng liều 10 mg trong 12 tuần, tính an toàn ở nhóm sử dụng bilastin tương tự nhóm sử dụng giả dược với tỷ lệ gặp phải các tác dụng không mong muốn tương ứng là 5,8% và 8,0%. Cả 2 nhóm đều có sự giảm nhẹ tỷ lệ buồn ngủ và an thần trong bảng câu hỏi về giấc ngủ ở trẻ em, không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa 2 nhóm. Ở nhóm trẻ em 2-11 tuổi, không có sự khác biệt đáng kể về khoảng QT hiệu chỉnh ở nhóm sử dụng bilastin 10 mg và nhóm sử dụng giả dược. Bảng câu hỏi về chất lượng cuộc sống ở trẻ em viêm mũi dị ứng và mề đay mãn tính cho thấy có sự gia tăng điểm số trong 12 tuần mà không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê giữa 2 nhóm. Trong tổng 509 trẻ em được nghiên cứu: 479 trẻ em có viêm mũi dị ứng và 30 trẻ có mề đay mãn tính. 260 trẻ em sử dụng bilastin trong đó 252 (96,9%) có viêm mũi dị ứng và 8 (3,1%) có mề đay mãn tính. 249 trẻ em sử dụng giả dược trong đó 227 (91,2%) có viêm mũi dị ứng và 22 (8,8%) có mề đay mãn tính.