Đăng xuất
Có thể định lượng được nồng độ huyết tương của desloratadine trong vòng 30 phút dùng desloratadine. Desloratadine được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải giai đoạn cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadine phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng một lần/ngày. Sinh khả dụng của desloratadine tỷ lệ thuận với liều dùng 5 mg đến 20 mg.
Desloratadine gắn kết vừa phải (83% - 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5 mg đến 20 mg) trong 14 ngày.
Chưa xác định được men chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadine, và vì vậy chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế đặc hiệu CYP3A4 và CYP2D6 đã chứng minh rằng những men này không quan trọng trong việc chuyển hóa desloratadine. Desloratadine không ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 và cũng không phải là cơ chất hoặc chất ức chế P-glycoprotein.
Trong một loạt thử nghiệm về dược động học và thử nghiệm lâm sàng, 6% đối tượng đã đạt được nồng độ desloratadine cao hơn. Tỷ lệ kiểu hình của những người chuyển hóa kém của desloratadine tương đương nhau đối với các đối tượng người lớn (6%) và trẻ em từ 2 đến 11 tuổi (6%), và cao hơn ở người da đen (18% đối với người lớn, 16% đối với trẻ em) so với người da trắng (2% đối với người lớn, 3% đối với trẻ em) ở cả hai nhóm dân số.
Trong một nghiên cứu dược động học đa liều được tiến hành với công thức viên nén ở các đối tượng người lớn khỏe mạnh, 4 đối tượng đã được tìm thấy là những người chuyển hóa kém của desloratadine. Các đối tượng này có nồng độ Cmax (nồng độ cao nhất trong huyết tương) cao hơn gấp 3 lần vào khoảng lúc 7 giờ với thời gian bán hủy pha cuối khoảng 89 giờ.
Các thông số dược động học tương tự đã được quan sát thấy trong một nghiên cứu dược động học đa liều được tiến hành với công thức sirô ở các đối tượng trẻ em từ 2-11 tuổi chuyển hóa kém được chẩn đoán bị viêm mũi dị ứng. Nồng độ (diện tích dưới đường cong, AUC) của desloratadine cao hơn khoảng 6 lần và Cmax cao hơn khoảng 3-4 lần lúc 3-6 giờ với thời gian bán thải pha cuối khoảng 120 giờ. Nồng độ tương tự ở người lớn và trẻ em chuyển hóa kém khi điều trị với liều phù hợp với tuổi. Hồ sơ về an toàn tổng thể của những đối tượng này không khác biệt so với nhóm dân số chung. Tác dụng của desloratadine ở những người chuyển hóa kém < 2 tuổi chưa được nghiên cứu.
Trong một nghiên cứu lâm sàng dùng 1 liều desloratadine 7,5 mg, thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, giàu calo) không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadine. Trong một nghiên cứu khác, không thấy nước ép trái bưởi chùm ảnh hưởng đến dược động học của desloratadine.
Trong một nghiên cứu bắt chéo, sử dụng desloratadine đơn liều cho thấy dạng bào chế viên nén và sirô có tác dụng sinh học tương đương và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (bữa sáng nhiều chất béo, giàu calo).
Trong các nghiên cứu dùng liều đơn riêng biệt nhau, với liều khuyến cáo, giá trị AUC và Cmax của desloratadine ở bệnh nhi tương tự như ở người lớn sử dụng liều desloratadine sirô 5 mg.
Bệnh nhân suy thận
Dược động học của desloratadine ở những bệnh nhân suy thận mạn tính (CRI) được so sánh với dược động học của desloratadine ở những đối tượng khỏe mạnh trong một nghiên cứu liều đơn và một nghiên cứu đa liều. Trong nghiên cứu liều đơn, nồng độ desloratadine cao hơn theo thứ tự khoảng 2 và 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và suy thận mạn tính nặng so với các đối tượng khỏe mạnh. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11 và so với các đối tượng khỏe mạnh thì nồng độ desloratadine cao hơn ~1,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nhẹ đến trung bình và cao hơn ~ 2,5 lần ở các đối tượng suy thận mạn tính nặng. Trong cả hai nghiên cứu, sự thay đổi nồng độ (AUC và Cmax) của desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không có ý nghĩa lâm sàng.
