Aerius Dược lực học

Nhóm dược lý: thuốc kháng histamine - thuốc đối kháng H₁.
Mã ATC: R06A X27.
Cơ chế tác dụng
Sau khi uống, desloratadine ức chế chọn lọc thụ thể histamine H₁ ngoại biên do thuốc hoàn toàn không thấm vào hệ thần kinh trung ương.
Đã xác định tính an toàn của Aerius sirô trong ba thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhi. Trẻ từ 6 tháng đến 11 tuổi được điều trị kháng histamine liều hàng ngày 1 mg (6 đến 11 tháng tuổi), 1,25 mg (1 đến 5 tuổi) hoặc 2,5 mg (6 đến 11 tuổi). Thuốc được dung nạp tốt như ghi nhận bởi các xét nghiệm cận lâm sàng, dấu hiệu sinh tồn, và dữ liệu điện tâm đồ bao gồm QTc. Khi dùng liều khuyến cáo, nồng độ desloratadine trong huyết tương tương tự như nhau giữa bệnh nhi và người lớn (xem phần Dược động học). Do tiến trình bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa/mày đay tự phát mạn tính và dữ liệu của desloratadine tương tự giữa bệnh nhân người lớn và trẻ em nên có thể ngoại suy dữ liệu về hiệu quả của desloratadine trên người lớn cho bệnh nhi.
Trong một nghiên cứu lâm sàng đa liều sử dụng desloratadine lên đến 20 mg/ngày trong 14 ngày, không quan sát thấy tác động trên tim mạch có ý nghĩa về mặt lâm sàng hoặc thống kê. Trong một thử nghiệm dược lý lâm sàng dùng desloratadine với liều 45 mg/ngày (cao gấp 9 lần liều dùng trên lâm sàng) trong 10 ngày, không thấy kéo dài khoảng cách QTc.
Desloratadine không thấm vào hệ thần kinh trung ương. Với liều điều trị Aerius viên nén 5 mg mỗi ngày, tỷ lệ buồn ngủ không cao hơn so với giả dược (placebo). Trong các thử nghiệm lâm sàng sử dụng Aerius viên nén với liều 7,5 mg mỗi ngày không thấy có ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động. Trong một nghiên cứu đơn liều, desloratadine 5 mg không ảnh hưởng đến các đánh giá chuẩn về thực hiện chuyến bay bao gồm gây buồn ngủ hoặc những nhiệm vụ liên quan đến chuyến bay.
Không quan sát thấy những thay đổi lâm sàng liên quan đến nồng độ desloratadine huyết tương trong những thử nghiệm tương tác đa liều với ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine và cimetidine.
Trong các thử nghiệm dược lý lâm sàng, sử dụng cùng lúc với rượu không làm tăng suy giảm nhận thức do rượu hoặc tăng buồn ngủ. Không thấy khác biệt đáng kể về kết quả thử nghiệm tâm thần vận động giữa nhóm dùng desloratadine và placebo, cho dù dùng một mình hoặc dùng cùng với rượu.
Ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng (Allergic rhinitis - AR), Aerius viên nén có tác dụng giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/ngạt mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Aerius viên nén kiểm soát triệu chứng hiệu quả trong 24 giờ.
Bổ sung cho phân loại đã có của viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm, có thể phân loại viêm mũi dị ứng theo cách khác như viêm mũi dị ứng gián đoạn và viêm mũi dị ứng kéo dài tùy theo thời gian xuất hiện triệu chứng. Viêm mũi dị ứng gián đoạn được xác định khi các triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần. Viêm mũi dị ứng kéo dài được xác định khi các triệu chứng xuất hiện ≥ 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần.
Trong hai thử nghiệm lâm sàng 4 tuần ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa kèm theo hen, desloratadine có hiệu quả trong việc giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa và hen, và giảm sử dụng thuốc đồng vận beta, không ảnh hưởng bất lợi đến thể tích khí thở ra tối đa trong một giây (FEV₁). Việc cải thiện các triệu chứng mà không giảm chức năng phổi đã củng cố tính an toàn của việc sử dụng desloratadine cho những bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mùa kèm theo hen mức độ nhẹ đến vừa.
Mày đay tự phát mạn tính được nghiên cứu như một mô hình lâm sàng đối với các bệnh mày đay, do sinh lý bệnh là tương tự nhau, bất kể nguyên nhân, và do bệnh nhân bị bệnh mạn tính có thể dễ chọn lựa hơn. Việc giải phóng histamine là yếu tố nguyên nhân của tất cả các bệnh mày đay nên desloratadine được cho là có hiệu quả làm giảm triệu chứng đối với các bệnh mày đay khác ngoài mày đay tự phát mạn tính, như được khuyến nghị trong các hướng dẫn lâm sàng.
Trong những thử nghiệm ở người lớn và thanh thiếu niên bị mày đay tự phát mạn tính (CIU), Aerius viên nén có hiệu quả làm giảm ngứa và giảm kích cỡ, số lượng ban 1 ngày sau khi bắt đầu điều trị. Ở mỗi thử nghiệm lâm sàng, hiệu quả này kéo dài suốt 24 giờ giữa các liều dùng. Điều trị với Aerius viên nén cũng cải thiện giấc ngủ và hoạt động ban ngày, được đo lường bởi gián đoạn giấc ngủ và các hoạt động thường ngày.
Aerius viên nén có hiệu quả trong việc giảm gánh nặng của viêm mũi dị ứng theo mùa như được chứng minh bởi tổng điểm thăm dò chất lượng cuộc sống liên quan đến viêm mũi - kết mạc. Cải thiện lớn nhất được ghi nhận là các lĩnh vực liên quan đến các vấn đề thực tế và hoạt động hàng ngày bị hạn chế bởi các triệu chứng.