Sau một liều uống từ 200 mg đến 600 mg, acetylcysteine nhanh chóng được hấp thu, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 30 phút đến 1 giờ. Trong thời gian hấp thu, acetylcysteine nhanh chóng được chuyển hóa thành cystein (chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý), chất này mang nhóm thiol có đặc tính chống oxy hóa, và cũng là tiền chất trực tiếp để tạo ra glutathion – là một chất chống oxy-hóa nội sinh chủ yếu trong cơ thể người. Sinh khả dụng khi uống thấp và có thể do chuyển hóa trong thành ruột và chuyển hóa bước đầu trong gan. Thể tích phân bố là 0,47 lít/kg, tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương 83%. Độ thanh thải thận có thể chiếm 30% độ thanh thải toàn thân.