Viritin Plus Dược động học

Perindopril tert-butylamin:
- Hấp thu: Sau khi uống, perindopril được hấp thu nhanh (đạt nồng độ đỉnh trong 1 giờ). Nồng độ đỉnh của perindoprilat trong huyết tương đạt được sau 3-4 giờ. Thức ăn làm giảm sự biến đổi sinh học thành perindoprilat và do đó giảm sinh khả dụng.
- Phân bố: Thể tích phân bố của perindoprilat tự do xấp xỉ 0,2 lít/kg. Thuốc ít gắn với protein, dưới 30%, nhưng lệ thuộc nồng độ.
- Chuyển hóa: Perindopril chuyển hóa mạnh, chủ yếu ở gan thành perindoprilat có hoạt tính và 1 số chất chuyển hóa khác không có hoạt tính bao gồm các glucuronid (sinh khả dụng 65-70%). Khoảng 20% được biến đổi sinh học thành perindoprilat.
- Thải trừ: Thời gian bán thải của perindopril trong huyết tương là 1 giờ. Perindoprilat được thải trừ trong nước tiểu và thời gian bán thải phần thuốc tự do khoảng 3-5 giờ. Sự phân ly perindoprilat gắn với enzym chuyển đổi angiotensin tạo ra thời gian bán thải “hiệu dụng” là 25 giờ. Không thấy hiện tượng tích lũy perindopril sau khi dùng liều lặp lại, và thời gian bán thải perindoprilat trong khi dùng liều lặp lại phù hợp với thời gian bán hoạt của nó, dẫn đến trạng thái nồng độ ổn định trong 4 ngày. Ở bệnh nhân cao tuổi, suy tim sung huyết và bệnh nhân suy thận, perindopril thải trừ chậm hơn. Việc chỉnh liều cần dựa vào độ thanh thải creatinin. Ðộ thanh thải thẩm phân của perindopril là 70 mL/phút.
Indapamid:
- Hấp thu: Indapamid được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường dạ dày-ruột. Thức ăn hay thuốc kháng acid hầu như không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được trong khoảng 2-2,5 giờ.
- Phân bố: Indapamid ưa lipid và phân bố rộng rãi trong các tổ chức của cơ thể. Khoảng 71-79% thuốc gắn với protein huyết tương. Thuốc cũng gắn một cách thuận nghịch với carbonic anhydrase trong hồng cầu.
- Chuyển hóa: Indapamid chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu thành các chất liên hợp glucuronid và sulfat.
- Thải trừ: Thời gian bán thải của indapamid khoảng 14-18 giờ ở người trưởng thành chức năng thận bình thường. Ở người suy giảm chức năng thận, thời gian bán thải của thuốc cũng không kéo dài. Khoảng 60% thuốc bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ, chỉ có 7% thuốc bài tiết dưới dạng nguyên thể. Khoảng 16-23% thuốc bài tiết vào phân, qua đường mật. Thẩm tách máu không loại bỏ được indapamid ra khỏi tuần hoàn.