Verospiron Dược động học

Sự hấp thu spironolacton từ ống tiêu hóa nhanh và mạnh. Thuốc gắn kết mạnh vào protein huyết tương (khoảng 90%).
Spironolacton được chuyển hóa nhanh. Các chất chuyển hóa hoạt động có tác dụng dược lý là 7α-thiomethylspironolacton và canrenon. Mặc dù thời gian bán thải của spironolacton ngắn (1,3 giờ), thời gian bán thải của các chất chuyển hóa hoạt động của nó dài hơn (thay đổi từ 2,8 đến 11,2 giờ). Các chất chuyển hóa này chủ yếu được bài tiết vào nước tiểu, một lượng nhỏ vào phân. Spironolacton và các chất chuyển hóa qua được hàng rào nhau thai, và cũng vào được trong sữa mẹ.
Sau khi dùng 100 mg spironolacton hàng ngày trong 15 ngày cho người tình nguyện ở trạng thái không đói, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (t_max), nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) và thời gian bán thải (t_1/2) với spironolacton lần lượt là 2,6 giờ, 80 ng/mL và xấp xỉ 1,4 giờ. Với chất chuyển hóa 7α- thiomethylspironolacton và canrenon t_max là 3,2 giờ và 4,3 giờ, C_max là 391 ng/mL và 181 ng/mL, và t_1/2 là 13,8 giờ và 16,5 giờ. Tác động trên thận của một liều đơn spironolacton đạt được đỉnh sau 7 giờ và hoạt tính của nó kéo dài trong ít nhất trong 24 giờ.