Khi dùng đường uống sumatriptan được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn và chuyển hóa lần đầu qua gan, nên sinh khả dụng thấp khoảng 4%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của sumatriptan đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống. Khoảng 14-21% sumatriptan gắn kết với protein huyết tương.
Thời gian bán hủy của sumatriptan khoảng 2 giờ.
Sumatriptan chuyển hóa rộng rãi ở gan và bài tiết chủ yếu ra nước tiểu. Một phần nhỏ sumatriptan qua nhau thai và sữa mẹ.