Sumakin Dược lực học

Nhóm dược lý: thuốc kháng khuẩn (đường toàn thân).
Mã ATC: J01CR02.
SUMAKIN là thuốc có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicilin, sự phối hợp amoxicilin với sulbactam giúp cho amoxicilin không bị beta-lactamase phá hủy.
Tác dụng diệt khuẩn của amoxicilin tương tự như các kháng sinh khác thuộc nhóm beta-lactam hoặc penicilin: ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến tiêu diệt vi khuẩn. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn trong suốt quá trình phân chia của vi khuẩn nhạy cảm. Tác dụng của nó phụ thuộc vào khả năng tìm thấy và gắn kết với các protein gắn kết với penicilin (PBPs) được tìm thấy ở lớp trong của thành tế bào vi khuẩn. Các protein gắn kết với penicilin, bao gồm cả các transpeptidase, carboxypeptidase và endopeptidase, những enzym có liên quan đến giai đoạn cuối của quá trình tạo nên thành tế bào và đến giai đoạn tái tổ chức của thành tế bào trong quá trình phát triển và phân chia. Penicilin gắn kết và làm bất hoạt các PBPs sẽ làm cho thành tế bào của vi khuẩn bị yếu đi cuối cùng sẽ bị tiêu hủy.
Amoxicilin, một kháng sinh bán tổng hợp nhóm beta-lactam, có tác dụng diệt khuẩn phổ rộng chống lại nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm, cả vi khuẩn hiếu khí và kỵ khí. Tuy nhiên, sự nhạy cảm của nó bị giảm sút bởi men beta-lactamase do đó phổ nhạy cảm của thuốc thường không bao gồm các chủng vi khuẩn có khả năng sinh ra men beta-lactamase.
Sulbactam, một chất ức chế cạnh tranh không thuận nghịch beta-lactamase mạnh, cho thấy thực chất tác dụng diệt khuẩn của nó là hạn chế ngoại trừ đối với Neisseriaceae và Acinetobacter. Tuy nhiên nó có khả năng ức chế không thuận nghịch với men beta-lactamase khác nhau tìm thấy ở những chủng vi khuẩn kháng lại penicilin và các cephalosporin. Do vậy sulbactam có thể khôi phục lại tác dụng diệt khuẩn của amoxicilin đối với những vi khuẩn kháng thuốc do có khả năng sinh men beta-lactamase. Đặc biệt nó có thể biểu hiện tác dụng ức chế men beta-lactamase, là nguyên nhân gây nên những chủng vi khuẩn kháng thuốc có thể chuyển đổi và có đáp ứng rất tốt trên lâm sàng. Sulbactam không làm thay đổi các tác dụng của amoxicilin đối với các chủng nhạy cảm. Sự có mặt của sulbactam trong thành phần Sumakin làm tăng tác dụng của amoxicilin đối với những chủng vi khuẩn kháng thuốc khi điều trị đơn độc amoxicilin hoặc phối hợp với các thuốc kháng sinh thuộc nhóm beta-lactam khác.
Sự phối hợp này có tính hiệp lực làm tăng tác dụng và mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicilin với các chủng vi khuẩn sinh beta-lactamase:
Vi khuẩn nhạy cảm
- Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis (cầu khuẩn đường ruột), Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (kể cả dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase), Staphylococcus epidermidis (tụ cầu tan máu, không tạo penicilinase), Staphylococcus saprophyticus, Streptococci nhóm A, B, C và G, Streptococci viridans và một vài chủng Enterococci, Corynebacterium diptheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia (mặc dù đa số đã kháng).
- Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Neisseria gonorrhoeae, và N. gonorrhoeae (không tạo penicilinase), Haemophilus influenzae và một vài chủng H. Parainfluenzae và H. Ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Acinobacillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis (Haemophilus vaginalis), Moraxella catarrhalis (Brahamella catarrhalis) không tạo beta-lactamase, các chủng Acinetobacter, E.coli, Proteus mirabilis, các chủng Klebsiella bao gồm cả Klebsiella pneumoniae.
- Vi khuẩn kỵ khí: các chủng Bacteroides kể cả B. fragilis, Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C. Perfringens, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococccus, PeptoStreptococcus và Propionibacterium, Fusobacterium.
- Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borelia burgdoferi gây bệnh Lyme.
Vi khuẩn nhạy cảm vừa
- Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium.
Vi khuẩn kháng thuốc
- Vi khuẩn ưa khí Gram dương: tụ cầu (Staphylococcus aureus).
- Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Acinobacter alcaligenes, Moraxella catarrhalis tạo beta-lactamase, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Yersinia enterocolitica.
- Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis.
- Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.
- Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa amoxicilin và ampicilin.