Còn chưa biết rõ khả dụng sinh học tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Khi dùng ivermectin trong một dung dịch nước có rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế. Chuyển hóa của thuốc chưa được nghiên cứu kỹ. Tuy nhiên đã thấy thuốc bị thủy phân và bị khử methyl ở gan. Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân, dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.