Stadlacil

Stadlacil 2 Mỗi viên: Lacidipine 2 mg
Stadlacil 4 Mỗi viên: Lacidipine 4 mg

Thành phần tá dược: Povidone K30, lactose monohydrate, magnesium stearate, opadry white YS-1-18043
Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
Stadlacil 2: Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc số “2”, một mặt trơn.
Stadlacil 4: Viên nén hình oval, bao phim màu trắng, hai mặt khum, một mặt khắc số “4”, một mặt khắc vạch.
Viên Stadlacil 4 có thể bẻ đôi.

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci chọn lọc có tác dụng chính trên mạch; Dẫn xuất dihydropyridine.
Mã ATC: C08CA09.
Cơ chế tác dụng
Lacidipine là một chất đối kháng calci mạnh và đặc hiệu, có tác dụng chọn lọc chủ yếu đối với các kênh calci trong cơ trơn mạch máu.
Tác dụng dược lực học
Tác dụng chính của lacidipne là làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và làm hạ huyết áp.
Trong một nghiên cứu trên 10 bệnh nhân ghép thận, lacidipine đã được chứng minh có thể ngăn ngừa sự giảm cấp tính lưu lượng huyết tương thận và độ lọc cầu thận khoảng 6 giờ sau khi dùng cyclosporin đường uống. Trong giai đoạn cuối của điều trị bằng cyclosporin, không có sự khác biệt về lưu lượng huyết tương ở thận và độ lọc cầu thận giữa những bệnh nhân có hoặc không dùng lacidipine.
Sau khi cho các tình nguyện viên uống 4 mg lacidipine, đã quan sát được khoảng QTc kéo dài tối thiểu (QTcF trung bình tăng từ 3,44-9,60 ms ở người tình nguyện trẻ và cao tuổi). Điều này không liên quan đến bất kỳ tác dụng không mong muốn nào trên lâm sàng hoặc rối loạn nhịp tim khi theo dõi.

Hấp thu
Lacidipine là một hợp chất có tính thân dầu cao; được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 10% do phần lớn chuyển hóa lần đầu ở gan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng từ 30-150 phút.
Chuyển hóa
Thuốc được đào thải chủ yếu qua sự chuyển hóa ở gan (liên quan đến cytochrom P450 CYP3A4). Không có bằng chứng cho thấy lacidipine gây cảm ứng hoặc ức chế các enzym gan. Các chất chuyển hóa chính có tác dụng dược lực không đáng kể, nếu có.
Thải trừ
Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa trong phân và phần còn lại dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu.
Thời gian bán thải trung bình của lacidipine trong khoảng từ 13-19 giờ ở trạng thái ổn định.

Stadlacil được chỉ định để điều trị tăng huyết áp đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, bao gồm thuốc đối kháng thụ thể β-adrenergic, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin (ACE).

Cách dùng
Stadlacil được dùng bằng đường uống.
Liều dùng
Người lớn
Điều trị tăng huyết áp nên được điều chỉnh liều theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 2 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng liều lên 4 mg (sau đó lên 6 mg nếu cần) sau thời gian phù hợp để đạt được tác dụng dược lý đầy đủ của thuốc. Trong thực tế, thời gian này không nên dưới 3 đến 4 tuần. Liều hàng ngày trên 6 mg không cho thấy hiệu quả đáng kể hơn.
Nên uống lacidipine vào cùng một thời điểm mỗi ngày, tốt nhất vào buổi sáng.
Có thể điều trị bằng lacidipine không giới hạn thời gian.
Bệnh nhân suy gan
Lacidipine được chuyển hóa chủ yếu qua gan và do đó ở bệnh nhân suy gan, sinh khả dụng của lacidipine có thể tăng và tác dụng hạ huyết áp được tăng cường. Những bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận, trong trường hợp nghiêm trọng, có thể cần thiết phải giảm liều.
Bệnh nhân mắc bệnh thận
Lacidipine không được thải trừ qua thận, không cần điều chỉnh liều cho những bệnh nhân mắc bệnh thận.
Trẻ em
Chưa có kinh nghiệm dùng lacidipine cho trẻ em.

Quá mẫn với lacidipine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Cần sử dụng thận trọng lacidipine ở những bệnh nhân đã từng dị ứng với dihydropyridine khác vì có nguy cơ dị ứng chéo.
Cũng như các thuốc đối kháng kênh calci khác, nên ngưng dùng lacidipine ở những bệnh nhân bị sốc tim và đau thắt ngực không ổn định. Ngoài ra, dihydropyridine đã được chứng minh làm giảm lưu lượng máu động mạch vành ở bệnh nhân hẹp động mạch chủ và chống chỉ định lacidipine ở những bệnh nhân này.
Không nên dùng lacidipine trong suốt thời gian hoặc trong vòng một tháng bị nhồi máu cơ tim.

Trong các nghiên cứu chuyên ngành, lacidipine đã được chứng minh không ảnh hưởng đến chức năng khởi phát của nút xoang (SA) hoặc gây kéo dài dẫn truyền của nút nhĩ thất (AV). Tuy nhiên, cần lưu ý về mặt lý thuyết, thuốc đối kháng calci có khả năng ảnh hưởng đến hoạt động của nút xoang và nút nhĩ thất, do đó nên thận trọng khi dùng lacidipine ở những bệnh nhân có tiền sử bất thường trong hoạt động của nút xoang và nút nhĩ thất.
Như ghi nhận với các thuốc đối kháng kênh calci nhóm dihydropyridine khác, nên thận trọng khi dùng lacidipine ở bệnh nhân bị kéo dài khoảng QT bẩm sinh hay mắc phải. Cũng nên dùng thận trọng lacidipine ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc đã biết gây kéo dài khoảng QT như thuốc chống loạn nhịp nhóm I và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, một vài thuốc chống loạn thần, thuốc kháng sinh (như erythromycin), và một số thuốc kháng histamine (như terfenadine).
Cũng như các thuốc đối kháng kênh calci khác, nên thận trọng khi dùng lacidipine ở những bệnh nhân có dự trữ cung lượng tim kém.
Không có bằng chứng cho thấy lacidipine hiệu quả trong phòng ngừa thứ phát nhồi máu cơ tim.
Hiệu quả và độ an toàn của lacidipine trong điều trị tăng huyết áp ác tính chưa được xác định.
Thận trọng khi dùng lacidipine cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan vì có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
Không có bằng chứng cho thấy lacidipine làm giảm khả năng dung nạp glucose hoặc thay đổi việc kiểm soát bệnh đái tháo đường.
Stadlacil có chứa lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Lacidipine có thể gây chóng mặt. Bệnh nhân nên được cảnh báo không lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bị chóng mặt hoặc các triệu chứng liên quan.

Phụ nữ có thai
Mặc dù một số hợp chất dihydropyridine đã được phát hiện có thể gây quái thai ở động vật, dữ liệu trên chuột và thỏ về lacidipine không cung cấp bằng chứng về tác dụng gây quái thai. Sử dụng liều lacidipine cao hơn nhiều so với liều điều trị, ở động vật cho thấy bằng chứng về độc tính đối với mẹ, dẫn đến tăng sẩy thai trước và sau khi trứng làm tổ trong tử cung và có thể làm chậm quá trình cốt hóa. Bằng chứng từ động vật thí nghiệm đã chỉ ra việc dùng lacidipine làm kéo dài thời gian thai nghén, chuyển dạ khó và kéo dài do hậu quả của việc giãn cơ tử cung.
Không có dữ liệu an toàn của lacidipine trong thai kỳ ở người.
Chỉ nên sử dụng lacidipine trong thai kỳ khi những lợi ích tiềm tàng cho người mẹ lớn hơn khả năng tác dụng không mong muốn ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Nên xem xét khả năng lacidipine có thể gây giãn cơ tử cung.
Phụ nữ cho con bú
Các nghiên cứu về khả năng bài tiết qua sữa ở động vật cho thấy lacidipine (hoặc các chất chuyển hóa của thuốc) có khả năng được bài tiết vào sữa mẹ. Chỉ nên sử dụng lacidipine trong thời kỳ cho con bú khi những lợi ích tiềm tàng cho người mẹ vượt trội hơn khả năng tác dụng không mong muốn ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Dùng đồng thời lacidipine với các thuốc khác đã được biết có tác dụng hạ huyết áp, bao gồm thuốc chống tăng huyết áp (ví dụ: thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế ACE), có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên, chưa xác định được tương tác cụ thể trong các nghiên cứu với các thuốc hạ huyết áp thông thường (như thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu) hoặc với digoxin, tolbutamide hoặc warfarin.
Nồng độ lacidipine trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng đồng thời cimetidine.
Lacidipine liên kết cao với protein (hơn 95%) như albumin và alpha-1-glycoprotein.
Cũng như các dihydropyridine khác, không nên dùng lacidipine với nước bưởi chùm vì có thể bị thay đổi sinh khả dụng.
Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân ghép thận được điều trị bằng cyclosporin, lacidipine làm hồi phục tình trạng giảm lưu lượng huyết tương ở thận và độ lọc cầu thận gây ra bởi cyclosporin.
Lacidipine được chuyển hóa bởi cytochrom CYP3A4, do đó sử dụng đồng thời với các chất ức chế và cảm ứng CYP3A4 (ví dụ rifampicin, itraconazole) có thể ảnh hưởng tới sự chuyển hóa và thải trừ của lacidipine.
Sử dụng đồng thời lacidipine và corticoid hoặc tetracosactide có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp.

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
Hệ thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.
Tim: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Mạch: Đỏ bừng.
Tiêu hóa: Khó chịu ở bụng, buồn nôn.
Da và mô dưới da: Phát ban, hồng ban, ngứa.
Thận và tiết niệu: Đa niệu.
Toàn thân và tại chỗ dùng thuốc: Suy nhược, phù nề.
Khác: Phosphate kiềm trong máu tăng.
Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100)
Tim: Ngất, cơn đau thắt ngực.
Cũng như các dihydropyridine khác, việc thuốc làm trầm trọng hơn bệnh đau thắt ngực tiềm ẩn đã được báo cáo ở một số ít bệnh nhân, đặc biệt khi bắt đầu điều trị. Điều này xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ cơ tim có triệu chứng. Nên ngưng lacidipine dưới sự giám sát y tế ở những bệnh nhân tiến triển đau thắt ngực không ổn định.
Mạch: Hạ huyết áp.
Tiêu hóa: Tăng sản nướu.
Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000)
Da và mô dưới da: Phù mạch, mày đay.
Cơ xương và mô liên kết: Chuột rút cơ bắp.
Rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000)
Tâm thần: Trầm cảm.
Hệ thần kinh: Run.

Triệu chứng
Chưa ghi nhận trường hợp quá liều lacidipine. Các triệu chứng dự đoán có thể bao gồm giãn mạch ngoại biên kéo dài liên quan đến hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Có thể xảy ra nhịp tim chậm hoặc kéo dài dẫn truyền nhĩ thất (AV).
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nên sử dụng các biện pháp điều trị chuẩn để theo dõi chức năng tim và áp dụng các biện pháp hỗ trợ và điều trị thích hợp.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30^oC.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc đối kháng calci

C08CA09 - lacidipine ; Belongs to the class of dihydropyridine derivative selective calcium-channel blockers with mainly vascular effects. Used in the treatment of cardiovascular diseases.