Spinolac Fort/Spinolac Plus Dược động học

Spironolacton
- Hấp thu: Spironolacton được hấp thu qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong máu 1 giờ sau khi uống, nhưng vẫn còn với nồng độ có thể đo được ítnhất 8 giờ sau khi uống 1 liều. Thức ăn làm tăng hấp thu thuốc nhưng không có ý nghĩa lâm sàng. Sinh khả dụng tương đối trên 90% so với sinh khả dụng của dạng hấp thu tốt nhất là dung dịch spironolacton trong polyethylen glycol 400.
- Phân bố: Spironolacton liên kết trên 90% với protein huyết tương.
- Chuyển hóa: Spironolacton chuyển hóa mạnh và nhanh thành vài chất chuyển hóa bao gồm canrenon và 7α-thiomethylspironolacton, cả hai đều có hoạt tính dược lý nhưng kém nhiều so với thuốc mẹ. 7α-thiomethylspironolacton là chất chuyển hóa chính.
- Thải trừ: Sau khi uống một liều đơn ở người khỏe mạnh, thời gian bán thảicủa spironolacton trung bình 1,3-2 giờ, thời gian bán thải của 7α-thiomethylspironolacton trung bình 2,8 giờ, của canrenon 13-24 giờ. Spironolacton và các chất chuyển hóa đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua mật và thải theo phân. Spironolacton hoặc chất chuyển hóa của nó có thể qua hàng rào nhau thai, canrenon phân bố vào sữa nhưng với lượng rất nhỏ.
Furosemid
- Hấp thu: Furosemid hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoảng 60-70%, nhưng hấp thu thay đổi và thất thường, bị ảnh hưởng bởi dạng thuốc, các quá trình bệnh tật và sự có mặt của thức ăn. Tuy nhiên hiệu quả lợi tiểu khi uống lúc đói hay lúc no đều tương tự nhau. Ở bệnh nhân suy tim, hấp thu furosemid rất thất thường. Sinh khả dụng có thể giảm xuống 10% ở bệnh thận, tăng nhẹ trong bệnh gan. Khi uống, tác dụng xuất hiện nhanh sau ½ giờ, đạt tác dụng tối đa sau 1-2 giờ và duy trì tác dụng từ 6-8 giờ. Tác dụng giảm huyết áp tối đa có thể chưa rõ ràng cho tới vài ngày sau khi bắt đầu dùng thuốc. Ở bệnh nhân suy thận đáp ứng lợi tiểu có thể kéo dài.
- Phân bố: Furosemid liên kết 99% với albumin huyết tương. Lượng furosemid tự do cao hơn ở bệnh nhân bệnh tim, suy thận và xơ gan. Furosemid qua được hàng rào nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.
- Thải trừ: Furosemid được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, phần lớn dưới dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải từ 30-120 phút ở người bình thường, kéo dài ở trẻ sơ sinh và bệnh nhân suy gan, thận. Độ thanh thải của furosemid không tăng khi thẩm phân máu.