Ezetimibe hấp thu nhanh sau khi uống và trải qua phản ứng liên hợp ở ruột non và gan thành chất chuyển hóa glucuronid có hoạt tính. Cả ezetimibe và glucuronid gắn với protein huyết tương trên 90%. Ezetimibe thải trừ chủ yếu trong phân qua đường mật và trải qua chu trình gan ruột. Sau khi uống, khoảng 78% được bài tiết qua phân dưới dạng ezetimibe, khoảng 11% bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng glucuronid. Thời gian bán thải của ezetimibe và glucuronid khoảng 22 giờ.