Orgalutran Dược động học

Sau khi tiêm dưới da một liều đơn 0,25 mg, nồng độ ganirelix trong huyết thanh tăng nhanh và đạt nồng độ đỉnh (C_max) khoảng 15 ng/mL trong vòng 1 đến 2 giờ (t_max). Nửa đời thải trừ (t_½) khoảng 13 giờ và độ thanh thải khoảng 2,4 L/giờ. Thuốc được bài tiết trong phân (khoảng 75%) và nước tiểu (khoảng 22%). Sinh khả dụng của Orgalutran sau khi tiêm dưới da khoảng 91%.
Các thông số dược động học sau khi tiêm dưới da nhiều liều Orgalutran (1 lần/ngày) tương tự các thông số sau khi tiêm dưới da liều duy nhất. Sau khi dùng liều lặp lại 0,25 mg/ngày, nồng độ ở trạng thái ổn định khoảng 0,6 ng/mL đạt được trong vòng 2 đến 3 ngày.
Phân tích dược động học cho thấy có mối tương quan nghịch giữa thể trọng và nồng độ Orgalutran trong huyết thanh.
Chất chuyển hóa
Thành phần chính trong huyết tương là ganirelix. Ganirelix cũng là hợp chất chính được tìm thấy trong nước tiểu. Trong phân chỉ có những chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa là những mảnh peptide nhỏ được hình thành bởi sự thủy phân ganirelix do những enzyme ở một số vị trí hạn chế. Các chất chuyển hóa của Orgalutran ở người tương tự như các chất chuyển hóa được tìm thấy ở động vật.
Các nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận
Chưa có nghiên cứu dược động học trên bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng hoặc suy gan.