Mibelaxol 500 Dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, methocarbamol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Methocarbamol được tìm thấy trong máu sau 10 phút sử dụng thuốc và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1-3 giờ.
Phân bố: Nghiên cứu trên động vật cho thấy methocarbamol phân bố rộng rãi trong cơ thể, chủ yếu tập trung ở thận và gan; methocarbamol và các chất chuyển hóa qua được nhau thai, phân bố vào sữa. Chưa xác định được methocarbamol phân bố được trong sữa mẹ hay không. Thuốc liên kết khoảng 46-50% với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Methocarbamol được chuyển hóa qua gan bởi phản ứng hydroxyl hóa và phản ứng khử alkyl hóa.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ. Methocarbamol và hai chất chuyển hóa sulfat và glucuronid được đào thải gần như hoàn toàn qua thận. Khoảng 50% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong 4 giờ, chỉ một lượng nhỏ được đào thải ở dạng phân tử nguyên vẹn.
Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Suy thận: Độ thanh thải của methocarbamol ở bệnh nhân suy thận phải thẩm phân giảm xuống khoảng 40% so với người bình thường, mặc dù thời gian bán thải trung bình của 2 nhóm này tương tự nhau.
Suy gan: Ở bệnh nhân xơ gan thứ phát do nghiện rượu, độ thanh thải toàn phần trung bình của methocarbamol giảm khoảng 70% so với người bình thường (11,9 lít/giờ) và thời gian bán thải trung bình kéo dài khoảng 3,4 giờ. Tỉ lệ methocarbamol gắn với protein giảm xuống khoảng 40-45% so với người bình thường có cùng cân nặng và độ tuổi (46-50%).