Hấp thu: Trung bình khoảng 17,5% liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa. Khoảng 70-90% sự hấp thu xảy ra trong 24 giờ đầu.
Phân bố: Bambuterol liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 40-50% nồng độ trị liệu.
Chuyển hóa: Bambuterol được chuyển hóa ở gan và tạo thành terbutalin nhờ quá trình thủy phân và oxy hóa. Sau khi hấp thu ở ruột, khoảng 2/3 lượng terbutalin được chuyển hóa lần đầu, bambuterol không bị chuyển hóa lần đầu. Khoảng 65% lượng thuốc hấp thu vào được hệ tuần hoàn. Vì vậy, bambuterol có sinh khả dụng khoảng 10%.
Thải trừ: Thời gian bán thải của bambuterol đường uống khoảng 9-17 giờ. Bambuterol và các chất chuyển hóa (kể cả terbutalin) được bài tiết chủ yếu qua thận.
Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:
Bệnh nhân suy gan: Tất cả các đối tượng nghiên cứu đều có thể tạo thành terbutalin ngoại trừ bệnh nhân xơ gan.