Loxfen

Mỗi viên: Loxoprofen sodium 60 mg (dưới dạng loxoprofen sodium hydrate).

Tá dược: Hydroxypropyl cellulose (L), microcrystalline cellulose PH-101, low-substituted hydroxypropyl cellulose, sodium starch glycolate, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.
Dạng bào chế: Viên nén hình tròn, màu trắng, một mặt có chữ “SP”, một mặt có chữ “LOX”.

Phân nhóm dược lý: Giảm đau-kháng viêm không steroid (NSAID).
Mã ATC: M01AX
Loxoprofen là thuốc kháng viêm không steroid nhóm phenylpropionic acid, có hoạt tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh. Thuốc tác động lên cyclo-oxygenase, gây ức chế sự sinh tổng hợp prostaglandin.
Loxoprofen sodium là dạng tiền dược, được hấp thu nguyên vẹn ở đường tiêu hóa, ít gây kích ứng niêm mạc dạ dày. Sau đó, loxoprofen sodium được nhanh chóng chuyển hóa thành dạng trans-OH có hoạt tính.
Tính giảm đau, kháng viêm và hạ sốt mạnh hơn 10-20 lần so với các NSAID khác như ketoprofen, naproxen và indomethacin.

Hấp thu: Sau khi uống liều duy nhất 60 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của loxoprofen (dạng không đổi) và các chất chuyển hóa đạt được tương ứng là sau 30 và 50 phút, thời gian bán hủy của cả hai là khoảng 1,25 giờ.
Phân bố: Tỷ lệ gắn protein huyết tương của loxoprofen là khoảng 97% và của dẫn xuất trans-OH là 92,8%.
Chuyển hóa: Trong một nghiên cứu in vitro về sự ức chế chuyển hóa với microsome gan người, loxoprofen không ảnh hưởng đến sự trao đổi chất của nhiều loại thuốc chuyển hóa bởi cytochrome P450, thậm chí ở nồng độ lớn gấp 10 lần nồng độ đỉnh trong huyết tương (200 mM).
Thải trừ: Loxoprofen được đào thải nhanh chóng qua nước tiểu. Khoảng 50% liều dùng được đào thải sau 8 giờ, dưới dạng liên hợp glucuronate và dạng trans-OH.

1. Giảm đau và kháng viêm trong các trường hợp viêm khớp dạng thấp, thoái hoá khớp, đau thắt lưng, viêm khớp vai, hội chứng tay-vai-cổ, đau răng.
2. Giảm đau và kháng viêm sau phẫu thuật, sau chấn thương hoặc sau khi nhổ răng
3. Hạ sốt và giảm đau trong viêm đường hô hấp trên cấp tính (kèm hoặc không kèm viêm phế quản).

Đối với chỉ định (1), (2):
Liều khuyến cáo thông thường ở người lớn là uống 60 mg × 3 lần/ngày. Trong trường hợp cấp tính, có thể uống liều duy nhất 60-120 mg.
Nên điều chỉnh liều tùy theo độ tuổi và triệu chứng của người bệnh. Nên tránh dùng thuốc này trong lúc đói.
Đối với chỉ định (3):
Liều khuyến cáo thông thường ở người lớn là uống 60 mg nếu cần.
Nên điều chỉnh liều tùy theo độ tuổi và triệu chứng của người bệnh. Trên nguyên tắc, liều hàng ngày tối đa khuyến cáo của thuốc là 2 lần/ngày, không nên dùng quá 180 mg/ngày. Nên tránh dùng thuốc này trong lúc đói.

Quá mẫn với loxoprofen hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người có tiền sử bị các phản ứng quá mẫn (như hen suyễn, phù mạch hoặc nổi mề đay) khi dùng aspirin hoặc thuốc kháng viêm không steroid khác (NSAID).
Người bị loét đường tiêu hóa.
Người bị các rối loạn nặng về máu, gan hoặc thận.
Người bị suy tim nặng.
Phụ nữ có thai.

Thận trọng khi dùng thuốc cho những người bệnh sau:
- Có tiền sử loét đường tiêu hóa, nhất là khi có liên quan đến các thuốc NSAID khác: Vết loét có thể tái phát khi dùng loxoprofen.
- Đang hoặc có tiền sử rối loạn về máu: Thiếu máu tán huyết dễ xảy ra ở những đối tượng này khi dùng loxoprefen.
- Đang hoặc có tiền sử rối loạn chức năng gan: Có thể xảy ra sự bùng phát hoặc tái diễn các tình trạng rối loạn chức năng gan khi dùng loxoprofen.
- Đang hoặc có tiền sử rối loạn chức năng thận: Các phản ứng như phù, protein niệu, tăng creatinine huyết thanh, tăng kali máu có thể xảy ra khi dùng loxoprofen.
- Có các rối loạn về tim mạch.
- Có tiền sử dị ứng.
- Hen phế quản: Cơn hen có thể bùng phát khi dùng loxoprofen.
- Viêm loét đại tràng: Bệnh có thể bùng phát khi dùng loxoprofen.
- Bệnh Crohn: Bệnh có thể bùng phát khi dùng loxoprofen.
Nên làm các xét nghiệm định kì (như xét nghiệm máu, phân tích nước tiểu, các xét nghiệm chức năng gan) khi người bệnh cần điều trị dài hạn với loxoprofen. Nếu thấy có sự bất thường, nên áp dụng các biện pháp thích hợp như giảm liều hoặc ngưng thuốc.
Khi điều trị các bệnh cấp tính, nên xác định liều lượng phù hợp tùy theo mức độ viêm, đau hoặc sốt. Nên ưu tiên điều trị các nguyên nhân gây bệnh, tránh dùng loxoprofen mà không rõ mục đích.
Nên theo dõi chặt chẽ tình trạng lâm sàng của người bệnh về sự tiến triển của các tác dụng phụ. Tình trạng hạ thân nhiệt quá mức, trụy mạch, chân tay lạnh,… có thể xảy ra ngay sau khi dùng loxoprofen, nhất là ở người già bị sốt cao hoặc suy nhược.
Loxoprofen có thể che giấu các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm trùng. Do đó, nên phối hợp với các kháng sinh phù hợp trong điều trị các tình trạng viêm do nhiễm trùng và theo dõi người bệnh chặt chẽ.
Thận trọng khi phối hợp với các thuốc kháng viêm-giảm đau khác.
Các phản ứng có hại dễ xảy ra ở người già, nhất là trên đường tiêu hóa. Sử dụng thuốc thận trọng ở người già và nên điều trị ở liều thấp.
Tính an toàn của thuốc ở trẻ dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ có thể xảy ra khi dùng thuốc. Để an toàn, nên cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian dùng thuốc này.

Chưa xác định được tính an toàn của thuốc trong thời kỳ mang thai. Không nên dùng thuốc trong thai kỳ hoặc khi chuyển dạ trừ khi lợi ích của thuốc đối với người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.
Tránh dùng loxoprofen khi đang cho con bú. Nếu cần phải dùng thuốc thì nên ngưng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Aspirin (trừ aspirin liều thấp, không quá 75 mg/ngày, và phải do bác sĩ chỉ định), các NSAID khác: Nên thận trọng khi phối hợp với loxoprofen do có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ.
Thuốc chống đông coumarin (warfarin): NSAID ức chế sinh tổng hợp prostaglandin nên có thể gây ức chế kết tập tiểu cầu, dẫn đến làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông. Nên thận trọng khi dùng đồng thời với loxoprofen và giảm liều nếu cần.
Thuốc hạ đường huyết nhóm sulfonylurea: Do tỷ lệ liên kết với protein cao nên loxoprofen có thể làm tăng nồng độ của các thuốc hạ đường huyết, dẫn đến làm tăng tác dụng hạ đường huyết. Nên thận trọng khi dùng đồng thời với loxoprofen và giảm liều nếu cần.
Kháng sinh quinolon: Dùng đồng thời với loxoprofen có thể làm tăng nguy cơ co giật.
Methotrexate: NSAID ức chế sinh tổng hợp prostaglandin nên có thể làm giảm sự bài tiết qua thận và làm tăng nồng độ của methotrexate trong huyết tương. Nên giảm liều methotrexate nếu cần khi dùng chung với loxoprofen.
Lithium: Nồng độ lithium trong huyết tương có thể tăng khi dùng chung với loxoprofen, dẫn đến làm tăng độc tính lithium. Nên giảm liều lithium nếu cần khi dùng chung với loxoprofen.
Thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu: NSAID ức chế sinh tổng hợp prostaglandin nên có thể làm giảm sự bài tiết của muối và nước qua thận, dẫn đến làm giảm tác dụng hạ huyết áp. Thuốc lợi tiểu có thể làm tăng độc tính trên thận của NSAID.
Các corticosteroid: Dùng chung với NSAID có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ, nhất là trên đường tiêu hóa.
Thuốc chống kết tập tiểu cầu và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI): Dùng chung với NSAID có thể làm tăng nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.
Các glycosid tim: NSAID làm trầm trọng thêm suy tim, giảm độ lọc cầu thận (GFR) và làm tăng nồng độ glycosid tim trong huyết tương.
Cyclosporin, tacrolimus: Dùng chung với NSAID có thể làm tăng nguy cơ độc tính trên thận.
Mifepriston: Không nên dùng NSAID trong vòng 8-12 ngày sau khi uống mifepriston vì NSAID có thể làm giảm tác dụng của mifepriston.
Zidovudin: Dùng chung với NSAID có thể làm tăng nguy cơ tràn máu khớp và tụ máu trong chứng máu khó đông ở người nhiễm HIV.

- xem Bảng 1.

Chưa có kinh nghiệm về quá liều loxoprofen. Nếu xảy ra quá liều, các dấu hiệu và triệu chứng sẽ tương tự như các phản ứng không mong muốn nhưng nặng hơn.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho loxoprofen. Có thể xử lý quá liều bằng các biện pháp thông thường như giảm hấp thu (uống than hoạt tính hoặc rửa dạ dày nếu người bệnh uống quá liều thuốc trong vòng 1 giờ) và tăng bài tiết. Theo dõi người bệnh chặt chẽ. Phương pháp điều trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Duy trì cân bằng dịch, thông khí và theo dõi các dấu hiệu tim mạch và dấu hiệu sinh tồn cho đến khi ổn định. Có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định. Dùng thuốc giãn phế quản nếu xảy ra hen suyễn.

Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Thuốc kháng viêm không steroid

M01AE19 - loxoprofen ; Belongs to the class of propionic acid derivatives of non-steroidal antiinflammatory and antirheumatic products.