Levothyrox Dược lý

Đặc tính dược lực học
Nhóm dược lý: hormon tuyến giáp.
Mã ATC: H03A A01
Levothyroxine tổng hợp trong Levothyrox có tác dụng tương tự hormon tự nhiên được bài tiết bởi tuyến giáp. Nó được chuyển hóa thành T3 tại các cơ quan ngoại biên và, như các nội tiết tố, phát huy tác dụng đặc hiệu của nó tại thụ thể T3. Cơ thể không thể phân biệt được levothyroxine ngoại sinh và nội sinh.
Đặc tính dược động học
Levothyroxine dùng đường uống được hấp thu gần như hoàn toàn tại phần trên ruột non. Tùy thuộc vào công thức bào chế lượng hấp thu có thể lên đến 80%. T_max là khoảng 5 đến 6 giờ.
Sau khi dùng đường uống, khởi phát tác dụng được thấy sau 3-5 ngày. Levothyroxine cho thấy mức độ gắn kết rất cao với protein vận chuyển chuyên biệt khoảng 99,97%. Kết nối hormon protein này không đồng hóa trị, vì thế hormon gắn kết trong huyết tương nhanh chóng và liên tục trao đổi với phần hormon tự do.
Do tính gắn kết protein cao, levothyroxine không bị tác động của thẩm phân máu hoặc lọc máu.
Nửa đời của levothyroxine trung bình là 7 ngày. Trong cường giáp, thời gian này ngắn hơn (3-4 ngày) và dài hơn trong suy giáp (xấp xỉ 9-10 ngày). Thể tích phân bố khoảng 10-12 L. Gan chứa 1/3 trong tổng toàn bộ levothyroxine ngoài tuyến giáp mà chúng nhanh chóng trao đổi với levothyroxine trong huyết thanh. Hormon tuyến giáp được chuyển hóa chủ yếu tại gan, thận, não và cơ. Chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và phân. Độ thanh thải chuyển hóa toàn thể của levothyroxine là 1,2 L huyết tương/ngày.