Lansoprazole được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 1,5 - 2 giờ uống thuốc. Sinh khả dụng của thuốc khoảng 80% hoặc cao hơn ở liều đầu tiên. Thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan nhờ hệ thống enzym cytochrom P450 bằng isoenzym CYP2C19 tạo thành dạng 5-hydroxyl-lansoprazole và bằng isoenzym CYP3A4 tạo thành dạng lansoprazole sulfone. Chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật; chỉ khoảng 15 đến 30% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1-2 giờ nhưng tác dụng của thuốc kéo dài hơn. Lansoprazole kết hợp với protein huyết tương khoảng 97%. Độ thanh thải giảm ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân bị bệnh gan.