Itranstad Dược động học

Itraconazole được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu của viên nang tăng nhờ môi trường acid dạ dày và cao nhất khi dùng chung với thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1,5 đến 5 giờ, khoảng 2 mcg/mL sau khi uống liều 200 mg mỗi ngày.
Itraconazole gắn kết mạnh với protein huyết tương; chỉ 0,2% lưu thông ở dạng tự do. Itraconazole phân bố rộng rãi nhưng chỉ một lượng nhỏ vào được dịch não tủy. Nồng độ thuốc trong da, mủ vết thương, nhiều cơ quan và mô cao hơn nhiều lần so với trong huyết tương.
Nồng độ trị liệu của itraconazole vẫn còn tồn tại trong da và màng nhầy sau 1 đến 4 tuần ngừng điều trị. Một lượng nhỏ thuốc phân bố vào sữa mẹ.
Itraconazole được chuyển hóa chính qua gan bởi cytochrom P450 isoenzym CYP3A4. Chất chuyển hóa chính, hydroxyitraconazol, cũng có hoạt tính kháng nấm tương tự itraconazole.
Itraconazole cũng được thải trừ qua mật hay nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính; 3-18% thuốc được thải trừ qua phân dưới dạng không đổi. Một lượng nhỏ thuốc thải trừ qua lớp sừng và tóc. Itraconazole không bị loại trừ bằng thẩm tách.
Thời gian bán thải khi dùng liều đơn 100 mg khoảng 20 giờ, tăng lên 30-40 giờ nếu tiếp tục sử dụng.