Đăng xuất
Hấp thu
Sau khi uống, imidapril hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn; sinh khả dụng đường uống khoảng 70%. Thức ăn làm giảm hấp thu thuốc. Nồng độ cực đại trong huyết tương của imidapril đạt khoảng 2 giờ sau khi dùng thuốc.
Phân bố
Imidapril và chất chuyển hóa imidaprilat có hoạt tính đều liên kết với protein huyết tương ở mức độ trung bình, tương ứng khoảng 85% và 53%.
Chuyển hóa
Imidapril được chuyển hóa nhanh ở gan, chủ yếu thông qua thủy phân gốc ethyl ester, tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là imidaprilat. Thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương của imidaprilat trong khoảng 7 giờ sau khi uống thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối của imidaprilat khoảng 42%.
Thải trừ
Nồng độ imidapril trong huyết tương giảm theo một pha với thời gian bán thải khoảng 2 giờ. Nồng độ imidaprilat trong huyết tương giảm theo hai pha với thời gian bán thải ở pha đầu khoảng 7-9 giờ và thời gian bán thải ở pha cuối trên 24 giờ. Khoảng 40% liều thuốc được đào thải vào nước tiểu, phần còn lại vào phân.
Khi dùng liều lặp lại, nồng độ của imidaprilat đạt trạng thái ổn định khoảng 5 ngày sau liều imidapril đầu tiên. Nồng độ trong huyết tương và AUC của imidapril và imidaprilat tăng lên ở bệnh nhân suy thận. AUC của imidapril tăng gấp hai lần ở bệnh nhân có Clcr: 30-80 mL/phút và tăng gấp gần mười lần ở bệnh nhân có Clcr: 10-29 mL/phút. Có rất ít kinh nghiệm dùng thuốc trong các mức độ suy thận, nhất là khi dùng liều 20 mg trong suy thận. Ở bệnh nhân suy gan, AUC của imidapril và imidaprilat hơi cao so với người khỏe mạnh, trong khi đó thời gian đạt được nồng độ đỉnh tương tự nhau ở hai nhóm. Ở người suy thận, thời gian bán thải của imidaprilat (nhưng không phải của imidapril) kéo dài đáng kể trong khi thời gian bán thải của imidapril không tăng. Imidapril và imidaprilat loại bỏ được bằng thẩm phân máu.
