Flexsa

Mỗi gói: glucosamine sulfate 1.500 mg (tương đương glucosamine 1.178 mg).

Thành phần tá dược: Acid citric khan, màu sunset yellow FCF CI 15985, natri clorid, glucose, sucralose, hương cam tự nhiên.
Dạng bào chế: Thuốc bột uống. Gói 3,7 g chứa thuốc bột trơn chảy màu trắng ngà có hương cam và vị ngọt.

Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm, kháng thấp khớp khác, không steroid.
Mã ATC: M01AX05
Cơ chế tác dụng:
Glucosamine sulfate là một chất nội sinh. Việc sử dụng glucosamine ở động vật có thể làm tăng tổng hợp proteoglycan ở sụn và do đó ức chế sự thoái hóa sụn. Các nghiên cứu dài hạn đã cho thấy glucosamine có tác động tích cực đến quá trình trao đổi chất của sụn. Tuy nhiên, cơ chế tác động cụ thể vẫn chưa được biết rõ.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy hiệu quả giảm đau sau vài tuần điều trị với glucosamine. Thuốc có khả năng dung nạp tốt khi điều trị ngắn hạn và dài hạn.

Hấp thu: Sau liều uống, glucosamine được đánh dấu phóng xạ carbon-14 được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn (khoảng 90%) ở người tình nguyện khỏe mạnh. Sinh khả dụng tuyệt đối của glucosamine ở người khi sử dụng glucosamine sulfate đường uống là khoảng 44% do chuyển hóa lần đầu qua gan.
Sau khi uống liều lặp lại glucosamine sulfate 1.500 mg trong trạng thái đói ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trạng thái cân bằng (C_max) trung bình khoảng 1.602 ± 426 ng/mL trong khoảng 1,5-4 giờ (t_max trung bình: 3 giờ). Ở trạng thái ổn định, giá trị dưới đường cong (AUC) đạt khoảng 14.564 ± 4.138 ng.h/mL.
Dược động học của glucosamine tuyến tính sau khi sử dụng liều lặp lại hàng ngày trong khoảng liều 750-1.500 mg, độ lệch so với tính tuyến tính xảy ra ở mức liều 3.000 mg do giảm sinh khả dụng.
Không có sự khác biệt trong hấp thu và sinh khả dụng giữa người nam và người nữ. Ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân thoái hóa khớp gối, dược động học của glucosamine tương tự nhau.
Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 5 lít. Glucosamine không gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Dữ liệu về chuyển hóa của glucosamine chưa được nghiên cứu vì là chất nội sinh tham gia vào quá trình sinh tổng hợp các thành phần sụn khớp. Glucosamine được chuyển hóa chủ yếu qua con đường hexosamine và độc lập với hệ thống enzym cytochrome.
Glucosamine sulfate không gây ức chế hoặc cảm ứng các isoenzyme CYP450 ở người bao gồm CYP 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 và 2D6 ngay cả khi được thử nghiệm ở nồng độ glucosamine cao hơn 300 lần so với nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi sử dụng liều điều trị ở người. Không có sự ức chế hoặc cảm ứng chuyển hóa đáng kể của các thuốc là cơ chất của các isoenzym CYP450 khi sử dụng đồng thời với glucosamin sulfate.
Thải trừ: Thời gian bán thải cuối của glucosamine là 15 giờ. Sau liều uống glucosamine được đánh dấu phóng xạ carbon-14, hoạt tính phóng xạ thải trừ qua nước tiểu khoảng 10 ± 9% liều dùng, qua phân khoảng 11,3 ± 0,1%. Nồng độ glucosamine nguyên vẹn thải trừ qua thận chiếm khoảng 1% liều dùng, cho thấy gan và thận không đóng vai trò lớn trong việc thải trừ glucosamine, các dẫn chất, các chất chuyển hóa hoặc các sản phẩm phân hủy.
Dược động học trên các đối tượng lâm sàng đặc biệt:
- Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Chưa có nghiên cứu.
- Trẻ em và thanh thiếu niên: Chưa có nghiên cứu.
- Người cao tuổi: Chưa có nghiên cứu dược động học cụ thể được nghiên cứu trên nhóm đối tượng này. Tuy nhiên, các nghiên cứu an toàn hiệu quả của thuốc đã cho thấy không cần hiệu chỉnh liều khi sử dụng thuốc ở người cao tuổi.

Giảm triệu chứng của thoái hóa khớp gối nhẹ và trung bình.

1 gói/ngày (hòa với 1 ly nước) trong bữa ăn hoặc theo sự chỉ dẫn của bác sĩ. Có thể dùng glucosamine sulphate đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác như chondroitin 1.200 mg/ngày. Thời gian dùng thuốc tùy theo cá thể, nên dùng liên tục ít nhất trong 2 đến 3 tháng để đảm bảo hiệu quả điều trị.
Trẻ em và thanh thiếu niên: Không khuyến cáo sử dụng thuốc ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do không đủ dữ liệu an toàn và dung nạp thuốc ở nhóm đối tượng này.
Người cao tuổi: Chưa có nghiên cứu việc sử dụng thuốc dành riêng cho nhóm đối tượng này. Dựa trên kinh nghiệm lâm sàng, không cần hiệu chỉnh liều khi sử dụng thuốc ở người cao tuổi.
Bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận: Không có khuyến cáo về liều dùng khuyến nghị vì chưa có dữ liệu nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan, suy thận.

Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú.
Trẻ em, trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân mẫn cảm với một trong những thành phần của thuốc và động vật giáp xác.

Cần tham khảo ý kiến bác sĩ để loại trừ nguy cơ bệnh nhân đang bị chấn thương khớp và có biện pháp điều trị thích hợp.
Cần theo dõi nồng độ glucose huyết ở bệnh nhân không dung nạp glucose và cân nhắc sử dụng insulin trong trường hợp cần thiết trước khi dùng thuốc và định kỳ trong quá trình sử dụng.
Tăng cholesterol huyết đã được báo cáo ở một số bệnh nhân điều trị với glucosamine. Vì vậy nên theo dõi nồng độ lipid huyết ở các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ về bệnh tim mạch.
Đã có báo cáo về việc làm tăng các triệu chứng hen suyễn, khởi phát lúc bắt đầu điều trị và chấm dứt lúc ngưng dùng glucosamine. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân hen suyễn.
Thuốc có chứa glucose, không nên sử dụng ở bệnh nhân có các rối loạn hiếm gặp về không dung nạp glucose-galactose.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc. Cần tránh lái xe và vận hành máy móc nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng chóng mặt, buồn ngủ khi sử dụng thuốc.

Phụ nữ mang thai
Các nghiên cứu ở động vật không cho thấy độc tính trên sinh sản. Chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng glucosamine trong thai kỳ, vì vậy không nên sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Chưa có dữ liệu kết luận về khả năng bài tiết glucosamine vào sữa mẹ, vì vậy không nên sử dụng thuốc ở phụ nữ đang cho con bú.

Chưa có tương tác thuốc cụ thể được thực hiện. Tuy nhiên, các đặc tính dược động học, dược lực học của glucosamine sulfate cho thấy nguy cơ gây tương tác thấp. Glucosamine sulfate không gây ứng chế hoặc cảm ứng bất kỳ enzym CYP450 nào ở người.
Glucosamine sulfate không cạnh tranh cơ chế hấp thu. Sau hấp thu, glucosamine không liên kết với protein huyết tương, chất chuyển hóa trở thành chất nội sinh tích hợp vào proteoglycan hoặc bị phân hủy độc lập với hệ thống cytochrome, điều này cho thấy có thể không làm tăng nguy cơ gây tương tác thuốc.
Dữ liệu tương tác thuốc với glucosamine còn hạn chế, tuy nhiên tăng giá trị INR đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời với các thuốc đối kháng vitamin K đường uống, vì vậy cần theo dõi chặt chẽ ở bệnh nhân sử dụng các thuốc này lúc bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với glucosamine.
Sử dụng đồng thời glucosamine có thể làm tăng hấp thu và nồng độ huyết thanh của các thuốc nhóm tetracycline, nhưng điều này không gây ra các tương tác có ý nghĩa trên lâm sàng.
Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có thể được sử dụng đồng thời với glucosamine sulfate.
Do thiếu dữ liệu về tương tác thuốc của glucosamine, cần cảnh giác với các rối loạn trong đáp ứng thuốc hoặc khi sử dụng liều dùng không đúng khuyến cáo của các thuốc sử dụng đồng thời.

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất khi điều trị với glucosamine là buồn nôn, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, táo bón, tiêu chảy. Các trường hợp nhức đầu, mệt mỏi, phát ban, ngứa, đỏ bừng đã được báo cáo. Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và thoáng qua.
Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo tần suất: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100, < 1/10), ít gặp (≥ 1/1.000, < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000, < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không rõ tần suất (không đánh giá được tần suất từ các dữ liệu sẵn có).
- Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (không rõ tần suất).
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Đái tháo đường không kiểm soát (không rõ tần suất).
- Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Đau đầu, mệt mỏi, buồn ngủ (thường gặp). Chóng mặt (không rõ tần suất).
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Hen suyễn, gia tăng tình trạng hen suyễn (không rõ tần suất).
- Rối loạn hệ tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi (thường gặp). Nôn mửa (không rõ tần suất).
- Rối loạn da và mô dưới da: Hồng ban, ban da, ngứa, đỏ bừng (ít gặp). Phù mạch, mày đay (không rõ tần suất).
- Các rối loạn khác: Phù, phù ngoại biên (không rõ tần suất).
- Rối loạn gan mật: Tăng enzym gan và vàng da (không rõ tần suất).
- Xét nghiệm: Biến động giá trị INR (không rõ tần suất).
Các trường hợp tăng cholesterol huyết lẻ tẻ và tự phát đã được báo cáo nhưng không xác định được mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc.

Các triệu chứng khi sử dụng quá liều glucosamine gồm đau đầu, chóng mặt, mất phương hướng, đau khớp, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón.
Trong trường hợp quá liều, cần ngưng tiếp tục sử dụng thuốc và sử dụng các biện pháp xử trí khi cần thiết.
Đối với trẻ em, một trường hợp quá liều đã được báo cáo ở bé gái 12 tuổi sử dụng 28 g glucosamine hydrochloride đường uống với các triệu chứng đau khớp, nôn mửa, mất phương hướng, sau đó được phục hồi hoàn toàn.

Bảo quản dưới 30^oC. Tránh ánh sáng và nhiệt.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

Các thuốc khác tác động lên hệ cơ-xương

M01AX05 - glucosamine ; Belongs to the class of other non-steroidal antiinflammatory and antirheumatic products.