Elpesom Dược động học

Hấp thu
Sau khi sử dụng BDP qua đường mũi ở nam giới khỏe mạnh, sự hấp thu toàn thân được đánh giá bằng cách đo nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính B-17-MP của nó, mà sinh khả dụng tuyệt đối sau khi dùng đường mũi là 44% (95% Cl 28%, 70%). Sau khi nhỏ mũi, < 1% liều dùng được hấp thu qua niêm mạc mũi. Phần còn lại sau khi được làm sạch khỏi mũi, bằng cách dẫn lưu hoặc làm sạch niêm mạc, có thể được hấp thu qua đường tiêu hóa. B-17-MP trong huyết tương gần như hoàn toàn là do chuyển đổi BDP được hấp thụ từ liều nuốt vào.
Sau khi uống BDP ở nam giới khỏe mạnh, sự hấp thu toàn thân cũng được đánh giá bằng cách đo nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính B-17-MP của nó, trong đó sinh khả dụng tuyệt đối sau khi uống là 41% (KTC 95% 27%, 62%).
Sau khi uống, B-17-MP được hấp thu chậm với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 3-5 giờ sau khi dùng thuốc.
Chuyển hóa
BDP được đào thải rất nhanh khỏi tuần hoàn và không phát hiện được nồng độ trong huyết tương (< 50 pg/mL) sau khi dùng đường uống hoặc đường mũi. Có sự chuyển hóa nhanh chóng của phần lớn BDP được nuốt vào trong lần đầu tiên nó đi qua gan. Sản phẩm chính của quá trình trao đổi chất là chất chuyển hóa có hoạt tính (B-17-MP). Các chất chuyển hóa nhỏ không có hoạt tính, beclometason-21-monopropionat (B-21-MP) và beclometason (BOH), cũng được hình thành nhưng những chất này góp phần ít vào việc tiếp xúc toàn thân.
Phân bố
Sự phân bố trong mô ở trạng thái ổn định đối với BDP ở mức trung bình (20 L) nhưng rộng hơn đối với B-17-MP (424 L). Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của BDP cao vừa phải (87%).
Thải trừ
Sự loại bỏ BDP và B-17-MP được đặc trưng bởi độ thanh thải trong huyết tương cao (150 và 120 L/giờ) với thời gian bán thải cuối tương ứng là 0,5 giờ và 2,7 giờ. Sau khi uống BDP đã được đánh dấu bằng chất phát quang, khoảng 60% liều dùng được bài tiết qua phân trong vòng 96 giờ, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa phân cực liên hợp và tự do. Khoảng 12% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa phân cực liên hợp và tự do trong nước tiểu.