Đăng xuất
Hấp thu: Vinpocetin được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Điểm hấp thu chủ yếu là ở phần trên của ống tiêu hóa. Hợp chất này không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân bố: Trong các nghiên cứu dùng thuốc qua đường uống thực hiện trên chuột cống dùng đồng vị phóng xạ thì thấy vinpocetin được phát hiện tập trung cao nhất ở gan và ống tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được sau khi uống từ 2 đến 4 giờ. Nồng độ chất phóng xạ đo được ở não không cao hơn nồng độ đo được trong máu.
Ở người, tỉ lệ gắn kết protein là 66%. Sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống của vinpocetin là 7%. Thể tích phân phối là 246,7±88,5 L cho thấy sự liên kết đáng kể với mô. Trị số thanh thải của vinpocetin (66,7 L/giờ) vượt quá trị số huyết tương của gan (50 L/giờ) cho thấy có sự chuyển hóa ngoài gan.
Thải trừ: Trong khi dùng liều uống lặp lại với các liều 5 mg hoặc 10 mg vinpocetin cho thấy động học tuyến tính; nồng độ huyết tương ở trạng thái cân bằng lần lượt là 1,2±0,27 ng/mL và 2,1±0,33 ng/mL. Thời gian bán thải ở người là 4,83±1,29 giờ. Trong các nghiên cứu được tiến hành với hoạt chất phóng xạ, người ta nhận thấy rằng thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân theo tỉ lệ 60-40%. Hầu hết các chất phóng xạ được tìm thấy có nguồn gốc từ mật ở chuột cống và chó thí nghiệm, nhưng chưa khẳng định tuần hoàn gan ruột đáng kể. Acid apovincaminic được thải trừ qua thận bởi quá trình lọc cầu thận đơn giản, thời gian bán thải thay đổi tùy thuộc vào liều dùng và đường dùng vinpocetin.
Chuyển hóa: Chất chuyển hóa chính của vinpocetin là acid apovincaminic (AVA), ở người, khoảng 25-30% được tạo ra. Sau khi uống, diện tích dưới đường cong hấp thu của AVA lớn gấp hai lần sau khi tiêm tĩnh mạch, chỉ ra sự sản xuất AVA trong pha chuyển hóa đầu tiên. Những chất chuyển hóa khác đã được định tính là hydroxy-vinpocetin, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinat và các chất liên hợp của chúng với các glucuronid và/hoặc sulphat. Ở những loài đã nghiên cứu, lượng vinpocetin được thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa chỉ chiếm vài phần trăm liều dùng.
Đặc điểm thuận lợi và ưu việt của vinpocetin là không cần điều chỉnh liều ở người bệnh gan và thận vì chuyển hóa của nó không tích lũy.
Những thay đổi của đặc tính dược động học dưới các điều kiện đặc biệt (ví dụ: tuổi tác, các bệnh kèm theo): Vì vinpocetin được chỉ định chủ yếu để điều trị cho những bệnh nhân cao tuổi, có thay đổi về động học của thuốc - hấp thu giảm, phân phối và chuyển hóa đã khác, thải trừ giảm - đã được biết rõ, điều quan trọng là phải tiến hành những nghiên cứu dược động học trong nhóm tuổi này, đặc biệt là khi dùng thuốc dài hạn. Kết quả nghiên cứu cho thấy rằng động học của vinpocetin ở người cao tuổi khác biệt không lớn so với những người trẻ, không có tích lũy thuốc. Trong trường hợp rối loạn chức năng gan và thận, vẫn có thể dùng liều thông thường vì vinpocetin không tích lũy ngay cả ở những bệnh nhân này, điều này cho phép điều trị lâu dài.
