Blosatin 10/Blosatin 20 Dược động học

Hấp thu: Ebastin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sau khi uống liều đơn 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 80-100 ng/mL sau 2-4 giờ. Trạng thái cân bằng đạt được sau 3-5 ngày khi dùng liều lặp lại 10 mg/lần/ngày với nồng độ đỉnh trong huyết tương 130-160 ng/mL. Sử dụng thuốc với bữa ăn giàu chất béo làm tăng khoảng 50% giá trị AUC chất chuyển hóa chính (carebastin) của ebastin.
Phân bố: Ebastin và carebastin liên kết mạnh với protein huyết tương (> 90%), chưa rõ thuốc có qua được sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa: Sau khi uống, ebastin được chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh, tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính carebastin. Nghiên cứu in vitro cho thấy quá trình chuyển hóa ebastin thành carebastin chủ yếu thông qua CYP450 (2J2, 4F12 và 3A4).
Thải trừ: Khoảng 66% các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa carebastin khoảng 15-19 giờ.
Dược động học trong một số trường hợp lâm sàng đặc biệt:
- Người cao tuổi: Các thông số dược động học ở người cao tuổi không thay đổi so với người trẻ.
- Bệnh nhân suy thận: Thời gian bán thải của carebastin tăng (23-26 giờ) ở bệnh nhân suy thận.
- Bệnh nhân suy gan: Thời gian bán thải của carebastin tăng (27 giờ) ở bệnh nhân suy gan.